[发明专利]具有抗惊厥活性的α-氟代炔烃酸类无效
| 申请号: | 99807755.0 | 申请日: | 1999-06-22 |
| 公开(公告)号: | CN1312790A | 公开(公告)日: | 2001-09-12 |
| 发明(设计)人: | 海因茨·瑙 | 申请(专利权)人: | 美国生物基因科学有限公司 |
| 主分类号: | C07C57/52 | 分类号: | C07C57/52;C07C57/56;C07C69/65;C07C233/09;C07C233/10;C07C233/20;C07C233/21;C07C233/38;C07C233/39;A61K31/19;A61K31/215;A61K31/16 |
| 代理公司: | 中科专利商标代理有限责任公司 | 代理人: | 严舫 |
| 地址: | 德国*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 具有 惊厥 活性 氟代炔烃酸类 | ||
1.一种式(Ⅰ)结构的化合物其中R1是选自下组:C2-C10正烷基,C3-C10支链烷基,C3-C6环烷基,以及环丙基甲基,R2是选自下组:C1-C3烷基,异丙基,和环丙基;和药物上可接受的盐,C1-C4烷基酯类,C1-C4羟烷基酯类,C1-C4氨基烷基酯类,C1-C4烷基酰胺类,C1-C4羟烷基酰胺类,C1-C4氨基烷基酰胺类,以及它们的酰胺。
2.一种选自如下一组类的化合物:2-乙基-2-氟-4-己炔酸,2-环丙基-2-氟-4-己炔酸,2-氟-2-正丙基-4-己炔酸,2-正丁基-2-氟-4-己炔酸,2-氟-2-正戊基-4-己炔酸,2-氟-2-正-己基-4-己炔酸,2-氟-2-正-庚基-4-己炔酸,2-氟-2-正-辛基-4-己炔酸,2-乙基-2-氟-4-庚炔酸,2-氟-2-正-丙基-4-庚炔酸,2-正-丁基-2-氟-4-庚炔酸,2-氟-2-正戊基-4-庚炔酸,2-氟-2-正-己基-4-庚炔酸,2-氟-2-正-庚基-4-庚炔酸,2-氟-2-正-辛基-4-庚炔酸,2-氟-2-正-丙基-4-环丙基-4-戊炔酸,以及2-环丙基甲基-2-氟-4-己炔酸;及其药物上接受的盐,C1-C4烷基酯类,C1-C4羟烷基酯类,C1-C4氨基烷基酯类,C1-C4烷基酰胺类,C1-C4羟烷基酰胺类,C1-C4氨基烷基酰胺类,以及它们的酰胺。
3.如权利要求1所述的化合物,其中R2是甲基。
4.如权利要求1所述的化合物,其中R1是C6-C8烷基。
5.如权利要求1所述的化合物,其中R2是甲基和R1是C6-C8烷基。
6.如权利要求1所述的化合物,其中R2是甲基和R1是C3-C5烷基。
7.化合物2-氟-2-正戊基-4-己炔酸。
8.一种减少哺乳动物癫痫发作活动的方法,包括给哺乳动物施用药物上可接受剂量的权利要求1所述的化合物。
9.一种权利要求8所述的减少癫痫发作活动的方法,其中化合物是选自下组:2-乙基-2-氟-4-己炔酸,2-环丙基-2-氟-4-己炔酸,2-氟-2-正-丙基-4-己炔酸,2-正-丁基-2-氟-4-己炔酸,2-氟-2-正戊基-4-己炔酸,2-氟-2-正-己基-4-己炔酸,2-氟-2-正庚基-4-己炔酸,2-氟-2-正辛基-4-己炔酸,2-乙基-2-氟-4-庚炔酸,2-氟-2-正丙基-4-庚炔酸,2-正-丁基-2-氟-4-庚炔酸,2-氟-2-正戊基-4-庚炔酸,2-氟-2-正己基-4-庚炔酸,2-氟-2-正-庚基-4-庚炔酸,2-氟-2-正辛基-4-庚炔酸,2-氟-2-正丙基-4-环丙基-4-戊炔酸,和2-环丙基甲基-2-氟-4-己炔酸;及其药物上接受的盐,C1-C4烷基酯类,C1-C4羟烷基酯类,C1-C4氨基烷基酯类,C1-C4烷基酰胺类,C1-C4羟烷基酰胺类,C1-C4氨基烷基酰胺类,以及它们的酰胺。
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