[发明专利]用于类固醇激素的基质型透皮贴片

权利要求书

1、一种用于通过皮肤释放雌二醇和至少一种孕激素剂的透皮贴片，且包含或仅包含外层衬箔、基质和保护性内衬，其中

(a)雌二醇和孕激素剂在基质中以过饱和溶液的形式存在，

(b)基质含有1-4重量％的活化SiO₂，和

(c)基质中水分含量低于0.7重量％。

2、根据权利要求1的贴片，其特征在于基质中水分含量低于0.5重量％。

3、根据权利要求1或2的贴片，其特征在于基质含有2.5-3.5重量％的SiO₂。

4、根据前述任一权利要求所述的贴片，其特征在于SiO₂是通过用红外光源进行辐照而活化。

5、根据前述任一权利要求所述的贴片，其特征在于它不含有通透增强剂。

6、根据前述任一权利要求所述的贴片，其特征在于所述基质由一种、两种或多种压敏性粘结剂共聚物组成，该共聚物可通过：

-丙烯酸2-乙基己酯，

-丙烯酸羟乙酯，

-醋酸乙烯酯和

-甲基丙烯酸缩水甘油酯，选择性地在基于基质重量的含量高达为0.5重量％的其它物质存在下进行自由基共聚合而制得。

7、根据权利要求6的透皮治疗贴片，其特征在于，各单体以下列含量使用：

-丙烯酸2-乙基己酯的用量为约44-80重量％(优选48-75重量％和更优选50-68重量％)，

-丙烯酸羟乙酯的用量为约2.5-9.7重量％(优选4.0-5.0重量％)，

-醋酸乙烯酯的用量为约8-48.2重量％(优选20-26重量％)，

-甲基丙烯酸缩水甘油酯的用量为约0.01-0.3重量％(优选0.1-0.2重量％)，所有百分比均是基于基质的总重量。

8、根据前述任一权利要求所述的贴片，其特征在于所述基质的厚度为20-100μm，优选为40-80μm。

9、根据前述任一权利要求所述的贴片，其特征在于所述基质中的雌二醇含量是约1-3重量％，优选1.5-2.5重量％且特别是1.8-2.4重量％。

10、根据前述任一权利要求所述的贴片，其特征在于所述基质中的孕激素剂含量是约2-12重量％，优选4-11重量％且特别是5-9重量％。

11、根据前述任一权利要求所述的贴片，其特征在于所述基质中的其它化合物的含量最高为4重量％。

12、根据前述任一权利要求所述的贴片，其特征在于孕激素剂是醋炔诺酮。

13、根据前述任一权利要求所述的贴片，其特征在于，

-所述背衬箔由不透过药物和粘结剂共聚物的材料组成，优选为选自于下列的一种或多种材料制成：聚酯、聚氨酯、聚乙烯、聚对苯二甲酸乙二醇酯、聚丙烯和聚氯乙烯材料；和/或

-背衬箔的不接触基质的一面是被漆涂层的，优选由含有遮光剂的环氧树脂和/或聚氨基酰胺树脂的漆涂层，和/或

-背衬箔的厚度为10-50μm且优选12-30μm。

14、根据前述任一权利要求所述的贴片，其特征在于，所述贴片包含一可移除的保护性内衬，该内衬

-由纸张、聚酯、聚乙烯、聚对苯二甲酸乙二醇酯、聚丙烯或聚氯乙烯或其混合物之中的至少一种薄箔制成，优选在其一个和两个面上涂覆有聚硅氧烷或氟代聚合物，和/或

-厚度为50-200μm且优选80-150μm；和/或

-带有脱落标签和冲压成形的压型环。

15、根据前述任一权利要求所述的贴片，其特征在于，贴片的周边为圆形或椭圆形或方形，和/或其的释放面积为5-60cm²且优选是8-40cm²。

16、根据前述任一权利要求所述的贴片，其特征在于，它是密封在含有不透水分的薄箔的囊包中，该囊包优选含有由铝、纸张、聚乙烯或聚氯乙烯，特别是Surlyn^R的膜材制成的多层薄箔。

17、根据权利要求16所述的透皮贴片，其特征在于，所述囊包含有干燥剂如硅胶、硫酸钠、硫酸钙、碳酸钙二水合物或它们的混合物。