[发明专利]生物还原性细胞毒试剂

权利要求书

1．一种化合物或其盐，其由带有吸电子基团的活化前烷基化部分、含有至少两个双键的生物还原性部分、以及将该活化前烷基化部分与该生物还原性部分连接的接头组成，其中所述接头为亚甲基，含双键的C₃烃链，含有两个可替换双键的C₅烃链；所述生物还原性部分的双键，当接头为亚甲基时通过它们自己，或与C₃接头的双键或C₅接头的双键一起形成共轭体系，该体系可通过使该生物还原性部分还原而使电子从该生物还原性部分流向该活化前烷基化部分的吸电子基团，从而打断吸电子基团与接头之间的键并使该活化前烷基化部分转变为活性烷基化化合物。

2．权利要求1的化合物或其盐，其中所述活化前烷基化部分为取代有酯、氨基甲酸乙酯、或碳酸酯的芳基，和取代有双(卤以及)氨基的芳基；而该芳基的其它每一位置各自可任选地由烷基、链烯基、芳基、芳烷基、杂芳基、杂芳烷基、氨基、氨烷基、羟基、羟烷基、烷氧基、寡聚亚烷基二醇、芳氧基、芳烷氧基、杂芳氧基、杂芳烷氧基、酯、酰氨基、芳烷氧基羰基氨基、脲基、硫代基、硫代烷基、硫代芳基、硫代芳烷基、硫代杂芳基、或硫代杂芳烷基取代。

3．权利要求1的化合物或其盐，其中所述生物还原性部分经还原可成为烷基化化合物。

4．权利要求3的化合物或其盐，其中所述生物还原性部分是醌，所述醌的每个非氧位置各自可任选地由烷基、链烯基、芳基、芳烷基、杂芳基、杂芳烷基、氨基、氨烷基、羟基、羟烷基、烷氧基、芳氧基、芳烷氧基、杂芳氧基、杂芳烷氧基、羧酸酯、酰氧基烷基、酯、酰氧基烷基、酰氨基、酰氨烷基、硫酰氨基、磺胺基、硫代基、硫代烷基、硫代芳基、硫代芳烷基、硫代杂芳基、或硫代杂芳烷基取代；如果2-C和3-C位置或5-C和6-C位置均有取代，那么可任选地将这两个取代基连接在一起形成一个任选取代的环。

5．权利要求4的化合物或其盐，其中所述醌的每个非氧位置各自任选地取代有烷基、氨基、氨烷基、烷氧基、酰氧基烷基、或羟基烷基。

6．权利要求5的化合物或其盐，其中所述活化前烷基化部分为取代有互为间位或对位的酯基和双(氯乙基)氨基的苯基；该苯基上其它每一位置各自可任选地取代有烷基、烷氧基、寡聚亚烷基二醇、芳氧基、杂芳氧基、或氨基。

7．权利要求6的化合物或其盐，其中所述苯基在所述双(氯乙基)氨的邻位取代有烷基、烷氧基、或寡聚亚烷基二醇。

8．权利要求4的化合物或其盐，其中2-C和3-C位或5-C和6-C位均已取代，且这两个取代基连接在一起形成一个可任选地取代的环。

9．权利要求8的化合物或其盐，其中所述活化前烷基化部分是取代有互为间位或对位的酯基和双(氯乙基)氨基的苯基；而该苯基上其它每一位置各自可任选地取代有烷基、烷氧基、寡聚亚烷基二醇、芳氧基、杂芳氧基、或氨基。

10．权利要求9的化合物或其盐，其中所述苯基在双(氯乙基)氨的邻位取代有烷基、烷氧基、或寡聚亚烷基二醇。

11．权利要求4的化合物或其盐，其中所述活化前烷基化部分为取代有酯、氨基甲酸乙酯、或碳酸酯以及双(卤乙基)氨基的苯基；苯基上其它每一位置各自可任选地取代有烷基、链烯基、芳基、芳烷基、杂芳基、杂芳烷基、氨基、氨烷基、羟基、羟烷基、烷氧基、寡聚亚烷基二醇、芳氧基、芳烷氧基、杂芳氧基、杂芳烷氧基、酯、酰氨基、芳烷氧基羰基氨基、脲基、硫代基、硫代烷基、硫代芳基、硫代芳烷基、硫代杂芳基、或硫代杂芳烷基。

12．权利要求11的化合物或其盐，其中所述双(卤乙基)氨基为双(氯乙基)氨基。

13．权利要求12的化合物或其盐，其中所述苯基取代有酯。

14．权利要求13的化合物或其盐，其中所述酯在双(氯乙基)氨基的对位或间位。

15．权利要求14的化合物或其盐，其中所述苯基在双(氯乙基)氨基的邻位取代有烷基、芳基、杂芳基、烷氧基、芳氧基、杂芳氧基、或寡聚亚烷基二醇。