[发明专利]以草药为主要成分的稳定的抗癌组合物及其制造方法

说明书

本发明涉及一种把草药作为主要成分的稳定的抗癌组合物及其方法。

本发明者们曾获得过专利号为72982号涉及一种具有把草药作为主要成分的新抗癌作用的药物学制剂其及制造方法的专利。

按该发明，提供了一种把白头翁根[pulsatillae Radlix：韩国白头翁(pulsatilla Koreane)，日本白头翁(pulsatilla)，粉红色白色翁(P.danurica)，西洋白头翁(P.S)，中国白头翁，蒙古白头翁]和/或铁线莲(Clematis Chinesis Osbeclo)为主剂，在其中添加从榆树皮(UlmaceaeCortex)、杏仁(Armeniacae Semen)，人参(Ginseng Radix)及甘草(Glycyrrhizae Radix)中所选择的辅助成分所制造的医药组合物及其制造方法。

白头翁遍及世界各地，其根在中药中作为消炎、收敛剂以及止血药，并被用于治疗痢疾。其白头翁素可溶解在水、醇、氯仿或氯乙烯中。

铁线莲在其根中含有白头翁素、白头翁脑、皂草苷等，在中药中用作痛风、利尿以及通径药。

榆树皮含有粘蛋白和单宁是人们所知道的，而对其它成分尚不清楚，在中药中用作润泽剂及胶粘剂。

人参自古以来被认为是贵重药材，用于壮力、急性胃炎、各种出血性疾病，最近也有报导人参具有除癌的效果。已经知道人参中含有人参生物碱、人参皂草苷、精油等，但是还有很多尚不清楚的成分。

甘草中含有甘草甜、甘草根亭、甘草酊(licoricidin)、甘草糖苷等，常被用于镇咳、去痰、发评、胃炎等。

本发明人的上述专利是涉及一种把白头翁和/或铁线莲的根作为主剂，在其中添加由榆树皮、杏仁、人参及甘草中所选择的一种以上的草药的粉末或提取物的抗癌效果非常优良的草药组合物。在该专利中，干燥各草药后直接进行微粉化，或者在水、低级醇、氯仿、氯乙烯以及能溶解其它有效成分的溶剂中，在0℃到所用的溶剂的沸腾温度间30分钟到24小时萃取后，使用挥发溶剂的提取物或将该提取物或将该提取物溶解在水、醇或这些混合溶剂中使用。对这些有效成分的萃取可分别萃取各草药或也可使二种以上草药合在一起萃取成提取物，将这样粉末化的提取物，使用作为赋形剂的乳糖、各种淀粉、蔗糖、甘露糖醇、山梨糖醇；磷酸钙、铝硅酸盐、硫酸钙、碳酸钙等无机盐；作为结合剂的蔗糖、葡萄糖、淀粉、明胶、羧甲基纤维素、甲基纤维素、阿拉伯胶、黄蓍胶、乙基纤维素、褐藻酸钠、羟丙甲基纤维素、聚乙烯吡咯烷酮、可溶性纤维素；作为崩解剂的淀粉、羧甲基纤维素、甲基纤维素、结晶纤维素；作为润滑剂的硬脂酸镁、硬脂酯钙；作为保湿剂的甘油、丙二醇、山梨糖醇；作为防腐剂的苯甲酸钠、甲基对羟基苯甲酸酯、丙基对羟基苯甲酸酯、氯化苄烷铵等阳离子表面活性剂、氯丁醇、脱氢乙酸钠；作为助溶剂的水溶性醇类以及其衍生物、各种表面活性剂；作为抗氧化剂的亚硫酸钠、焦硫酸钠、焦亚硫酸钠、亚硫酸氢钠、鵰白粉、抗坏血酸；作为等渗剂的氯化钠、葡萄糖；作为无痛化剂的苯甲醇、氯丁醇；作为软膏基剂的凡士林、液体石蜡、各种植物油、蜡、羊毛脂等，制成普通的制剂使用。

但是，经本发明人长期研究发现，上述的制剂是非常不稳定的制剂，通常若不在3-6个月内使用；则不能充分地发挥其药效。

因此，本发明的目的是提供一种药物学组合物和该组合物的制造方法，该药物学组合物是把白头翁根、榆树皮或白头翁根和榆树皮的冷冻干燥粉作为主剂，在该主剂中添加从甘草、人参等所选择的一种以上辅助草药的冷冻干燥粉末与特别是在专利72982号中所使用的常用的助剂制造的草药组合物，该草药组合物即使被保管数年也稳定并表其药效全然不降低。

本发明人发现只有在60℃以下用溶剂萃取各种草药，并使这样所萃取的溶液立即冷冻干燥，才能使药效不降低并长期保存，进而完成了本发明。

作为在本发明所使用的主剂草药，使用干燥草药白头翁根0-100重量份及榆树皮0-100重量份，作为辅助成为可使用的人参0-70重量份以及甘草0-70重量份。这时，理想的总草药成分中白头翁根、榆树皮、或者白头翁和榆树皮的总计为30重量％以上。

在作为注射剂使用时，在冷冻干燥草药的浸出液前，按常用量添加作为防腐剂的对羟基苯甲酸甲酯、对羟基苯甲酸乙酯、对羟基苯甲基丙酯等，作为等渗剂的氯化钠、作为无痛化剂的苯甲醇等后进行冷冻干燥是理想的。

在作为除注射剂以外的胶囊、片剂或软膏剂使用时，萃取草药后用在专利第72982号中所使用的通常的制剂方法制成冷冻干燥了萃取液的冷冻干燥粉末。