[发明专利]新的咪唑啉化合物、其制备方法和含有它们的药物组合物无效
| 申请号: | 99126179.8 | 申请日: | 1999-12-17 | 
| 公开(公告)号: | CN1257864A | 公开(公告)日: | 2000-06-28 | 
| 发明(设计)人: | A·科迪;J-M·拉科斯特;M·米伦;A·纽曼-坦克雷迪;A·戈伯特 | 申请(专利权)人: | 阿迪尔公司 | 
| 主分类号: | C07D233/06 | 分类号: | C07D233/06;C07D233/12;C07D401/06;C07D405/06;C07D409/06;A61K31/4164;A61P25/24;A61P25/22;A61P25/28;A61P25/00 | 
| 代理公司: | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 | 代理人: | 杜京英 | 
| 地址: | 法国*** | 国省代码: | 暂无信息 | 
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 咪唑 化合物 制备 方法 含有 它们 药物 组合 | ||
1.式(I)的化合物、其互变异构体、对映体和非对映异构体及其与药学上可接受的酸或碱形成的加成盐:其中:A代表未取代的或者被1-4个相同或不同的选自以下的取代基取代的苯环:直链或支链的(C1-C6)烷基、直链或支链的(C1-C6)烷氧基、羟基、多卤代-(C1-C6)烷基,其中所述的烷基是直链或支链的、氰基、硝基、氨基、烷氨基、二烷基氨基、硫代烷基、磺酰基烷基、亚磺酰基烷基、羧基、烷氧羰基、烷基羰氧基、甲酰基、氨基甲酰基、甲酰胺基、苯基、苄基和卤素原子。B代表如式(1a)或(1b)所示的咪唑啉环:X代表
-CR6或CR6R7基(其中R6和R7可以相同或不同,并且各自代表H原子或直链或支链的(C1-C6)烷基),
-N原子或NR8基(其中R8代表H原子或直链或支链的(C1-C6)烷基或苄基),
-O原子,
-S原子或SO或SO2基,Y代表CH或CH2基或单键(而且在这种情况下,含有X、Y和Z的该环由式(Ic)表示:Z代表C或CR4基,其中R4代表H原子或者直链或支链的(C1-C6)烷基,R1、R2、R3可以相同或不同,并且各自代表H原子或者直链或支链的(C1-C6)烷基,(R2和R4)或(R1和R4)也可以形成环丙基,R5代表H原子、直链或支链的(C1-C6)烷基或苄基,符号表示该键可以是单键或双键,应当明白必须遵守原子的化合价。其中烷基应当理解为含有1-6个碳原子的直链或支链的烷基。
2.权利要求1的式(I)化合物、其互变异构体、对映体和非对映异构体及其与药学上可接受的酸或碱形成的加成盐,其中R5代表H原子。
3.权利要求1的式(I)化合物、其互变异构体、对映体和非对映异构体及其与药学上可接受的酸或碱形成的加成盐,其中R1、R2和R3各同时代表H原子,并且Z代表C原子或CH基团。
4.权利要求1的式(I)化合物、其互变异构体、对映体和非对映异构体及其与药学上可接受的酸或碱形成的加成盐,其中R1和R2各同时代表H原子,并且R3或R4代表甲基。
5.权利要求1的式(I)化合物、其互变异构体、对映体和非对映异构体及其与药学上可接受的酸或碱形成的加成盐,其中(R1和R4)或者(R2和R4)代表环丙基。
6.权利要求1的式(I)化合物、其互变异构体、对映体和非对映异构体及其与药学上可接受的酸或碱形成的加成盐,其中的所述环系代表3,4-二氢化萘、1,2,3,4-四氢化萘、2,3-二氢化茚、茚或苯并呋喃。
7.权利要求1的式(I)化合物、其互变异构体、对映体和非对映异构体及其与药学上可接受的酸或碱形成的加成盐,其中的所述环系代表3,4-二氢化萘、1,2,3,4-四氢化萘、2,3-二氢化茚、茚或苯并呋喃,这些环体系是未取代的。
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