[发明专利]水溶性紫杉醇衍生物有效

专利信息
申请号: 99116884.4 申请日: 1999-09-17
公开(公告)号: CN1088703C 公开(公告)日: 2002-08-07
发明(设计)人: 漆又毛 申请(专利权)人: 漆又毛
主分类号: C07D305/14 分类号: C07D305/14;A61K31/337;A61P35/00
代理公司: 上海智信专利代理有限公司 代理人: 费开逵
地址: 310006 浙江省杭*** 国省代码: 浙江;33
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摘要:
搜索关键词: 水溶性 紫杉醇 衍生物
【权利要求书】:

1、一类硫代硫酸或其盐的水溶性紫杉醇衍生物,其特征在于所述衍生物是由硫代硫酸或其盐在紫杉醇的2′位和7位上以酯基形式构成,其结构式如下:其中R=CO(CH2)mCONH(CH2)nS2O3M或H,

R′=CO(CH2)mCONH(CH2)nS2O3M或H,

m=2-6,n=2-6,M=氢、钠、钾、锂、铵,

R和R′均为CO(CH2)mCONH(CH2)nS2O3M时,可相同或不相同,

R和R′中只能1个为H。

2、如权利要求1所述的紫杉醇衍生物,其特征在于所述衍生物具有下列两种的取代基的结构

(1)R和R′均为CO(CH2)mCONH(CH2)nS2O3M,两者相同;

(2)R为CO(CH2)mCONH(CH2)nS2O3M时,R′为H

   m=2或3,n=2或3,M=钠

3、如权利要求1所述的紫杉醇衍生物,其特征在于所述的紫杉醇是天然紫杉醇。

4、如权利要求1所述的紫杉醇衍生物的应用,其特征在于所述紫杉醇衍生物可用于配制治疗肿瘤和癌症的药物制剂。

5、如权利要求4所述的紫杉醇衍生物的应用,其特征在于所述紫杉醇衍生物可以配制成用于静脉注射的水针剂或粉针剂。

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