[发明专利]雷公藤内酯醇衍生物,制备方法及其应用有效
| 申请号： | 99111660.7 | 申请日： | 1999-08-20 |
| 公开（公告）号： | CN1095844C | 公开（公告）日： | 2002-12-11 |
| 发明（设计）人： | 王大元;高小平;李文武;李伯刚 | 申请（专利权）人： | 成都地奥制药集团有限公司;W&K国际公司 |
| 主分类号： | C07D493/04 | 分类号： | C07D493/04;A61K31/34;A61P35/00;//;30700;30300) |
| 代理公司： | 中科专利商标代理有限责任公司 | 代理人： | 严舫 |
| 地址： | 610041 四川省*** | 国省代码： | 四川;51 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 雷公藤 内酯 衍生物 制备 方法 及其 应用 | ||
1.一种雷公藤内酯醇衍生物，其结构式为：其中，R1是H，含有1-4个碳原子的烷基，-Ac，-C(＝O)(CH2)nCO2H，或者是氨基酸基，其中，n为1-4的整数，R2是-SCN，或者-NCS。
2.按照权利要求1所述的化合物，其特征在于，R2是-SCN；R1是H。
3.一种生产权利要求1所述的化合物的方法，包括将如下式所示的雷公藤内酯醇在加热条件下与硫氰酸反应，其中，R1是H，含有1-4个碳原子的烷基，-Ac，-C(＝O)(CH2)nCO2H，或者是氨基酸基，其中，n为1-4的整数。
4.按照权利要求3所述的方法，其特征在于，该反应是在有机溶剂中在65-87℃的条件下进行的。
5.按照权利要求4所述的方法，其特征在于，所述的有机溶剂是叔丁醇。
6.权利要求1或2所述的化合物在制备治疗癌症的药物中的应用。
7.按照权利要求6所述的应用，其特征在于，所述的癌症是肾癌，乳腺癌，肺癌，恶性黑色素瘤，结肠癌或卵巢癌。
8.一种药物组合物，它含有抑制癌细胞生长有效量的权利要求1或2所述的化合物以及药物上可接受的载体。
9.按照权利要求8所述的组合物，其特征在于，所述的癌细胞来自乳腺癌，肺癌，肾癌，恶性黑色素瘤，结肠癌或卵巢癌。
10.一种药物组合物，它含有抑制癌细胞生长协同有效量的权利要求1或2所述的化合物和bcl-2反义寡核苷酸，以及药物上可接受的载体。
11.按照权利要求10所述的组合物，其特征在于所述的癌细胞来自乳腺癌，肺癌，肾癌，恶性黑色素瘤，结肠癌或卵巢癌。
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