[发明专利]口服药用延释剂型

权利要求书

1．H⁺、K⁺-ATP酶抑制剂的肠包衣药用延释剂型，其特征在于：该剂型包含亲水基质或疏水基质和H⁺、K⁺-ATP酶抑制剂的的片芯材料，并且所述H⁺、K⁺-ATP酶抑制剂为式Ⅰ的化合物、其碱性盐、其一种单一的对映体或式Ⅰ化合物的一种对映体的碱性盐：其中

苯并咪唑部分的N指被R₆-R₉取代的一个环碳原子可任选交换为无任何取代基的氮原子；

R₁、R₂和R₃可以相同或不同，并选自氢、烷基、任选被氟取代的烷氧基、烷硫基、烷氧基烷氧基、二烷基氨基、哌啶子基、吗啉代、卤素、苯基和苯基烷氧基；

R₄和R₅可以相同或不同，并选自氢、烷基和芳烷基；

R₆’为氢、卤素、三氟甲基、烷基或烷氧基；

R₆-R₉可以相同或不同，并选自氢、烷基、烷氧基、卤素、卤代烷氧基、烷基羰基、烷氧基羰基、噁唑啉基、三氟烷基，或者相邻的基团R₆-R₉形成可以被进一步取代的环结构；

R₁₀为氢，或与R₃一起形成亚烷基链，和

R₁₁和R₁₂相同或不同，且选自氢、卤素或烷基。

2．权利要求1的剂型，其特征在于：H⁺、K⁺-ATP酶抑制剂为选自奥美拉唑、奥美拉唑的碱性盐、奥美拉唑的(-)-对映体和奥美拉唑的(-)-对映体的碱性盐的化合物。

3．权利要求2的剂型，其特征在于：所述碱性盐为镁盐。

4．权利要求1的剂型，其特征在于：H⁺、K⁺-ATP酶抑制剂为选自兰索拉唑、潘托拉唑，其碱性盐、其单一的对映体和碱性盐的化合物。

5．权利要求1-4的剂型，其特征在于：所述片芯材料用隔离层(separating layer)进行分层，它位于肠包衣层的下面。

6．权利要求1-5的剂型，其特征在于：所述片芯材料还包括药学上可接受的赋形剂。

7．权利要求1-6的剂型，其特征在于：所述片芯材料还包括碱性添加剂。

8．权利要求1-7的剂型，其特征在于：所述片芯材料包含用H⁺、K⁺-ATP酶抑制剂和亲水或疏水基质分层的晶核以及任选的药学上可接受的赋形剂。

9．权利要求1-8的剂型，其特征在于所述片芯材料在H⁺、K⁺-ATP酶抑制剂的周围产生了一个pH不小于7的微环境。

10．权利要求1-9的剂型，其特征在于：所述亲水基质包含选自下列的亲水聚合物：羟丙基甲基纤维素、羟丙基纤维素、乙基羟基乙基纤维素、羟乙基纤维素、羧甲基纤维素、羧甲基纤维素钠、甲基纤维素、聚环氧乙烷、聚乙烯吡咯烷酮、聚乙烯醇、西黄蓍胶和黄原胶或它们的混合物。

11．权利要求10的剂型，其特征在于：所述亲水基质还包括填充剂如硅酸铝钠。

12．权利要求1-9中任一项的剂型，其特征在于：所述疏水基质包括疏水聚合物和疏水剂，所述疏水剂选自：鲸蜡醇、鲸蜡硬脂醇、十六烷基棕榈酸酯、蜡如巴西棕榈蜡、石蜡、硬脂酸镁、硬脂基富马酸钠和中链或长链甘油酯或，或它们可单独或混合使用。

13．权利要求12的剂型，其特征在于：所述疏水聚合物选自聚乙烯氯、乙基纤维素、聚乙酸乙烯酯和丙烯酸共聚物。

14．权利要求12或13的剂型，其特征在于：所述疏水基质还包括选自下列的微溶或低溶的组分：硅酸铝钠、磷酸钙、二氧化硅气凝胶、二氧化钛和碳酸镁。