[发明专利]具有NOS抑制作用的杂环化合物

权利要求书

1、由通式(1)代表的化合物、或该化合物的可能的互变异构体、立体异构体或旋光活性体、或其药学上可接受的盐：

其中R₁是可选被取代的氨基烷基，其烷基部分具有1-6个碳原子；

R₂是氢原子、低级烷基或卤原子；

R₃是可选被取代的低级烷基、SR₄、OR₄或NR₅R₆，其条件是R₄是可以被卤原子取代的低级烷基，R₅和R₆可以相同或不同，代表氢原子、低级烷基或硝基，或者可以共同构成3至6元环；

Ar是可选被取代的5或6元芳族杂环基。

2、根据权利要求1的通式(1)化合物、或该化合物的可能的互变异构体、立体异构体或旋光活性体、或其药学上可接受的盐，其中R3是OR₄。

3、根据权利要求1的通式(1)化合物、或该化合物的可能的互变异构体、立体异构体或旋光活性体、或其药学上可接受的盐，其中：

R₃是可选被取代的低级烷基、SR₄或NR₅R₆；

Ar是取代的5或6元芳族杂环基。

4、根据权利要求1的通式(1)化合物、或该化合物的可能的互变异构体、立体异构体或旋光活性体、或其药学上可接受的盐，其中：

R₃是可选被取代的低级烷基、SR₄或NR₅R₆；

Ar是5元芳族杂环基。

5、根据权利要求1-4任意一项的通式(1)化合物、或该化合物的可能的互变异构体、立体异构体或旋光活性体、或其药学上可接受的盐，其中R₁是氨基甲基。

6、根据权利要求1、2、4和5任意一项的通式(1)化合物、或该化合物的可能的互变异构体、立体异构体或旋光活性体、或其药学上可接受的盐，其中Ar是吡咯-1-基或吡唑-1-基。

7、根据权利要求1-6任意一项的通式(1)化合物、或该化合物的可能的互变异构体、立体异构体或旋光活性体、或其药学上可接受的盐，其中除了R₂和Ar以外，苯环都是间位取代的。

8、根据权利要求1的通式(1)化合物、或该化合物的可能的互变异构体、立体异构体或旋光活性体、或其药学上可接受的盐，所述化合物选自由下列化合物组成的组：

N-(3-氨基甲基-4-(吡唑-1-基)苯基)-S-乙基异硫脲；

N-(3-氨基甲基-4-(吡咯-1-基)苯基)-S-乙基异硫脲；和

N-(3-氨基甲基-2-甲基-4-(吡唑-1-基)苯基)-S-乙基异硫脲。

9、药物组合物，含有根据权利要求1-8任意一项的化合物作为活性成分。

1O、nNOS抑制剂，含有根据权利要求1-8任意一项的化合物作为活性成分。

11、脑血管疾病治疗剂，含有根据权利要求1-8任意一项的化合物作为活性成分。

12、根据权利要求11的治疗剂，其中脑血管疾病的类型是脑出血。

13、根据权利要求11的治疗剂，其中脑血管疾病的类型是蛛网膜下出血。

14、根据权利要求11的治疗剂，其中脑血管疾病的类型是脑梗塞。

15、根据权利要求14的治疗剂，其中脑梗塞的亚型是动脉粥样化血栓性梗塞。

16、根据权利要求14的治疗剂，其中脑梗塞的亚型是腔隙性梗塞。

17、根据权利要求14的治疗剂，其中脑梗塞的亚型是心原性栓塞。

18、根据权利要求11的治疗剂，其中脑血管疾病的类型是短暂性局部缺血发作(TIA)。

19、根据权利要求11的治疗剂，其中脑血管疾病的类型是脑水肿。