[发明专利]核苷代谢的抑制剂有效
| 申请号: | 98811489.5 | 申请日: | 1998-10-14 |
| 公开(公告)号: | CN1279686A | 公开(公告)日: | 2001-01-10 |
| 发明(设计)人: | R·H·夫尼奥克斯;P·C·泰勒;V·L·施拉姆 | 申请(专利权)人: | 犹太大学阿尔伯特爱因斯坦医学院;工业研究有限公司 |
| 主分类号: | C07H19/00 | 分类号: | C07H19/00;C07H21/00;C07H21/02;C07H21/04 |
| 代理公司: | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 | 代理人: | 唐伟杰 |
| 地址: | 美国*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 核苷 代谢 抑制剂 | ||
1.具式(Ⅰ)化合物,或其互变异构体;或其制药上可以接受的盐类;或其酯类;或其前药,
其中A为CH或N;B选自OH,NH2,NHR,H或卤素;D选自OH,NH2,
NHR,H,卤素或SCH3;R为任意取代的烷基,芳烷基或芳基基团;且X和Y独立地选自H,OH或卤素,除了当X或Y中的一个为氢或卤素时,另一个为氢;并且Z为OH或,当X为氢时,Z选自氢,卤素,羟基,SQ或OQ,Q为任意取代的烷基,芳烷基或芳基基团。
2.权利要求1中的化合物,其中当B和/或D之中的一个为NHR时,R为C1-C4烷基。
3.权利要求1中的化合物,其中或D为H,或B为OH,或两者均有。
4.权利要求1中的化合物,其中或D为H,OH或NH2,X为OH或H,Y为H。
5.权利要求4中的化合物,其中Z为OH,H或甲硫基。
6.权利要求5中的化合物,其中Z为OH。
7.权利要求4中的化合物,其选自:
(1S)-1,4-二脱氧-1-C-(4-羟基吡咯并[3,2-d]-嘧啶-7-基)-1,4-亚氨基-D-核糖醇,
(1S)-1-C-(2-氨基-4-羟基吡咯并[3,2-d]-嘧啶-7-基)-1,4-二脱氧-1,4-亚氨基-D-核糖醇,
(1R)-1-C-(4-羟基吡咯并[3,2-d]-嘧啶-7-基)-1,4-亚氨基-1,2,4-三脱氧-D-赤型-戊五醇,
(1S)-1-C-(4-羟基吡咯并[3,2-d]-嘧啶-7-基)-1,4-亚氨基-1,4,5-三脱氧-D-戊五醇,
(1S)-1,4-二脱氧-1-C-(4-羟基吡咯并[3,2-d]-嘧啶-7-基)-1,4-亚氨基-5-甲硫基-D-核糖醇,
(1S)-1,4-二脱氧-1-C-(2,4-二羟基吡咯并[3,2-d]-嘧啶-7-基)-1,4-亚氨基-D-核糖醇,
(1R)-1-C-(2,4-二羟基吡咯并[3,2-d]-嘧啶-7-基)-1,4-亚氨基-1,2,4-三脱氧-D-赤型-戊五醇,
(1S)-1-C-(2,4-二羟基吡咯并[3,2-d]-嘧啶-7-基)-1,4-亚氨基-1,4,5-三脱氧-D-核糖醇,
(1S)-1,4-二脱氧-1-C-(2,4-二羟基吡咯并[3,2-d]-嘧啶-7-基)-1,4-亚氨基-5-甲硫基-D-核糖醇,
(1R)-1-C-(2-氨基-4-羟基吡咯并[3,2-d]-嘧啶-7-基)-1,4-亚氨基-1,2,4-三脱氧-D-赤型-戊五醇,
(1S)-1-C-(2-氨基-4-羟基吡咯并[3,2-d]-嘧啶-7-基)-1,4-亚氨基-1,4,5-三脱氧-D-核糖醇,
(1S)-1-C-(2-氨基-4-羟基吡咯并[3,2-d]-嘧啶-7-基)-1, 4-二脱氧-1,4-亚氨基-5-甲硫基-D-核糖醇,
(1S)-1,4-二脱氧-1-C-(7-羟基吡咯唑并[4,3-d]嘧啶-3-基)-1,4-亚氨基-D-核糖醇,
(1R)-1-C-(7-羟基吡唑并[4,3-d]嘧啶-3-基)-1,4-亚氨基-1,2,4-三脱氧-D-赤型-戊五醇,
(1S)-1-C-(7-羟基吡唑并[4,3-d]嘧啶-3-基)-1,4-亚氨基-1,4,5-三脱氧-D-核糖醇,
(1S)-1,4-脱氧-1-C-(7-羟基吡唑并[4,3-d]嘧啶-3-基)-1,4-亚氨基-5-甲硫基-D-核糖醇,
(1S)-1,4-二脱氧-1-C-(5,7-二羟基吡唑并[4,3-d]嘧啶-3-基)-1,4-亚氨基-D-核糖醇,
(1R)-1-C-(5,7-二羟基吡唑并[4,3-d]-嘧啶-3-基)-1,4-亚氨基-1,2,4-三脱氧-D-赤型-戊五醇,
(1S)-1-C-(5,7-二羟基吡唑并[4,3-d]-嘧啶-3-基)-1,4-亚氨基-1,4,5-三脱氧-D-核糖醇,
(1S)-1,4-二脱氧-1-C-(5,7-二羟基吡唑并[4,3-d]嘧啶-3-基)-1,4-亚氨基-5-甲硫基-D-核糖醇,
(1S)-1-C-(5-氨基-7-羟基吡唑并[4,3-d]-嘧啶-3-基)-1,4-二脱氧-1,4-亚氨基-D-核糖醇,
(1R)-1-C-(5-氨基-7-羟基吡唑并[4,3-d]-嘧啶-3-基)-1,4-亚氨基-1,2,4-三脱氧-赤型-戊五醇,
(1S)-1-C-(5-氨基-7-羟基吡唑并[4,3-d]-嘧啶-3-基)-1,4-亚氨基-1,4,5-三脱氧-D-核糖醇,
(1S)-1-C-(5-氨基-7-羟基吡唑并[4,3-d]-嘧啶-3-基)-1,4-二脱氧-1,4-亚氨基-5-甲硫基-D-核糖醇,
或其互变异构体,或其制药学上可接受的盐类。
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