[发明专利]作为基质金属蛋白酶抑制剂的β-磺酰基异羟肟酸的α-羟基、-氨基和卤代衍生物无效

专利信息
申请号: 98810691.4 申请日: 1998-11-18
公开(公告)号: CN1278247A 公开(公告)日: 2000-12-27
发明(设计)人: 马萨·A·沃普霍斯金;马克·艾伦·米切尔;唐纳德·E·哈珀;琳达·路易斯·马乔拉 申请(专利权)人: 厄普约翰药物公司
主分类号: C07C317/44 分类号: C07C317/44;C07C317/46;C07C317/48;A61K31/19
代理公司: 北京银龙专利代理有限公司 代理人: 臧建明
地址: 美国密歇根*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 作为 基质 金属 蛋白酶 抑制剂 磺酰基异羟肟酸 羟基 氨基 衍生物
【权利要求书】:

1、通式I化合物或其可药用盐其中:R1

a)C4-12烷基,

b)C4-12链烯基,

c)C4-12炔基,

d)-(CH2)h-C3-8环烷基,

e)-(CH2)h-芳基,或

f)-(CH2)h-het;R2

a)C1-12烷基,

b)C2-12链烯基,

c)C2-12炔基,

d)-(CH2)h-C3-8环烷基,

e)-(CH2)h-C3-8环链烯基,

f)-(CH2)h-芳基,

g)-(CH2)h-het,

h)-(CH2)h-Q,i)-(CH2)i-Q或-(CH2)i-X-R4,-(CH2)i-链可以选择性地被1或2个C1-4烷基或苯基取代,且上述基团还可以依次被1至3个卤素或C1-4烷基取代,或

1)-(CH2)hCHR5R6;R3

a)H,

b)C3-6环烷基,

c)C1-4烷基,或

d)-(CH2)h-苯基;X是

  a)-O-,

  b)-S(=O)j-,

  c)-NR7-,

  d)-S(=O)2NR8-,或

  e)-C(=O)-;R4

a)H,

b)C1-8烷基,

c)-(CH2)h-苯基;或

d)-(CH2)h-het;R5

a)C1-4烷基,或

b)-C(=O)R3;R6

a)-C(=O)R3,或

b)-(CH2)hC(=O)R3;R7

a)H,

b)C1-4烷基,

c)-(CH2)h-苯基,

d)-C(=O)-R3

e)-S(=O)2R3,或

f)-C(=O)OR3;R8

a)C1-4烷基,或

b)-(CH2)h-苯基;Y是

a)-OH,

b)-NR9R10,或

c)氟;R9和R10相同或不同,并且是

a)H,

b)-C(=O)-R3

c)-C(=O)-OR3,或

d)-C(=O)-NHR3;芳基为单碳环或双碳环的芳族片段;het为含有1至3个选自氧、氮和硫原子的5-至10-元不饱和单环或双环的杂环片段;Q为含有1至2个选自氧、氮和硫原子的5-至10-元饱和单环或双环的杂环片段;芳基,het,C1-12烷基,C1-4烷基,C2-12链烯基,C2-12炔基,C3-8环烷基,C3-8环链烯基,Q和苯基选择性地被取代;h是0,1,2,3,4,5或6;i是1,2,3,4,5,6,7,8,9或10;j是0,1,或2;并且其限定条件如下:

a)在R2是C1-6烷基的情况下,Y不是-NR9R10

b)在h是0的情况下,het通过杂环片段的碳原子连接到α-位上;

c)在h是0的情况下,Q通过杂环片段的碳原子连接到α-位上。

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