[发明专利]喜树碱的光学纯类似物、光学纯合成中间体及其制备方法

权利要求书

1.化合物，其特征在于该化合物具有下式(I)或(II)之一所示的结构或是式(II)化合物的盐，例如下式(III)所示的结构

2.通式M所示的新化合物其中R表示1-10个碳原子的直链或支链烷基。

3.权利要求2的化合物，其特征在于R表示乙基。

4.制备通式M所示化合物的方法其中R表示含1-10个碳原子的直链或支链烷基，其特征在于，该方法由如下连续的步骤组成：-将下式的外消旋叔丁酯用三氟乙酸在室温下处理18小时以生成相应的羧酸；-然后将以上得到的酸的奎尼丁盐在异丙醇中于30℃以上、优选50℃加热，然后将反应混合物冷却至室温，从而使上述酸的一种对映体的盐形成结晶而另一种对映体的盐仍保留在溶液中，其阴离子如下所示-将未结晶的对映体盐的异丙醇溶液浓缩，用盐酸处理并搅拌，生成如下所示的通式A的化合物-然后将通式A的化合物与吸附在湿碳上的钯接触，然后向混合物中加入甲酸铵或甲酸以生成如下通式B所示的脱苄基产物：-然后在二环己基碳二亚胺的作用下使通式B的化合物环化得到如下通式C的内酯化合物-最后，将通式C的内酯化合物的-OCH₃基团在碘化钠和三甲基甲硅烷基氯的作用下转变成羰基，以生成如下通式M的化合物。

5.权利要求4的方法，其特征在于R表示乙基。

6.用作药物的化合物，其特征在于该化合物具有下式(I)或(II)之一所示的结构或是式(II)化合物与可药用无机酸或有机酸的加成盐例如下式(III)所示的结构或这些化合物的任何混合物。

7.药物组合物，其含有至少一种权利要求6所述的化合物作为活性成分。

8.权利要求1的化合物在制备抗肿瘤药物中的用途。

9.权利要求1的化合物在制备抗病毒药物中的用途。

10.权利要求1的化合物在制备抗寄生虫药物中的用途。