[发明专利]具有拮抗作用的环氮杂肽

权利要求书

1.式I中的化合物及其盐

    环-(aArg-aGly-aAsp-aX-aY)其中：

aArg是Arg或氮杂-Arg

aGly是Gly或氮杂-Gly

aAsp是Asp或氮杂-Asp

aX，aY，彼此独立地为下组氨基酸之一Ala，Asn，Asp，Arg，

Cys，Gln，Glu，Gly，His，Ile，Leu，Lys，Met，

Nle，Orn，Phe，Phg，Pro，Ser，Thr，Tic，Trp，

Tyr，Val，NH-Q-CO、或相应的氮杂-氨基酸。

Q是具有1-6个碳原子的烷烃基。

其中，式I中所述的至少一种氨基酸的C^α碳被氮杂所取代，

上述的氨基酸也可以制成衍生物，并且氨基酸彼此之间以肽的方式通过α-氨基或氮杂-基和α-羧基连接，

如果含有具有光学活性的氨基酸或氨基酸衍生物的残基，D-型和L-型都包括在内。

2.根据权利要求1的式I中的化合物的一种对映体或一种非对映体。

3.根据权利要求1的式I中的化合物及其盐，

a)环-(Arg-氮杂-Gly-Asp-D-Phe-Val)；

b)环-(Arg-氮杂-Gly-Asp-Phe-D-Val)；

c)环-(Arg-氮杂-Gly-Asp-Phe-N-Me-Val)；

d)环-(Arg-氮杂-Sar-Asp-D-Phe-Val)；

e)环-(Arg-氮杂-Ala-Asp-Phe-D-Val)。

4.用于制备根据权利要求1的式I中的化合物及盐的方法，其特征在于

a)式II中的一种化合物

          H-Z-OH              II其中：

Z是-aArg-aGly-aAsp-aX-aY，

    -aGly-aAsp-aX-aY-aArg，

-aAsp-aX-a Y-aArg-aGly-，

-aX-aY-aArg-aGly-aAsp-或

-aY-aArg-aGly-aAsp-aX-并且aArg、aGly、aAsp、aX和aY具有权利要求1中所示的意义；或者式II中的化合物的一种反应性衍生物用环化试剂对行处理。

b)式I中的化合物通过溶剂分解或氢解试剂从其功能衍生物上释放。

以及/或式I中的酸性或碱性化合物通过用酸或碱处理转化成盐。

5.用于制备药用制剂的方法，其特征在于根据权利要求1的式I中的化合物和/或它的生理可耐受的盐和至少一种固体的，液体的或半液体的赋形剂或佐剂一起制成适当的剂量形式。

6.药用制剂，其特征在于它含有至少一种根据权利要求1的式I中的化合物和/或其生理可耐受的盐。

7.根据权利要求1的式I中的化合物，及它们的生理可耐受的盐作为整联蛋白的抑制剂，在防治血栓形成，心肌坏死，冠心病，动脉粥样硬化，肿瘤，骨质疏松，炎症以及感染中的应用。

8..根据权利要求1的式I中的化合物及它们的生理可耐受的盐在由血管生成支持或促进的病理过程中的应用。

9.根据权利要求1的式I中的化合物和/或它们的生理可耐受的盐在药物制备中的应用。

10.根据权利要求1中的式I中的化合物和它们的生理可耐受的盐在疾病防治中的应用。