[发明专利]3-苄基哌啶类化合物无效
| 申请号: | 98806187.2 | 申请日: | 1998-06-08 |
| 公开(公告)号: | CN1260791A | 公开(公告)日: | 2000-07-19 |
| 发明(设计)人: | H·贝特彻尔;H·普吕彻尔;H·格雷纳;C·塞伊弗里德;A·巴贝尔;J·-M·马蒂内兹 | 申请(专利权)人: | 默克专利股份公司 |
| 主分类号: | C07D401/06 | 分类号: | C07D401/06;A61K31/445;C07D491/04 |
| 代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人: | 周慧敏 |
| 地址: | 联邦德国*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 苄基 哌啶 化合物 | ||
1.下列式I化合物:其中R1 为2-或3-吲哚基,该吲哚基为未取代或被下列基团一取代或二
取代:Hal、CN、A、AO、OH、CONH2、CONHA、
CONA2、COOH和/或COOA,或为5H-1,3-间二氧杂环戊烯
并(dioxolo)-[4,5-f]-7-吲哚基,R2 为苄基,该苄基为未取代或被下列基团一取代、二取代或三取
代:A、AO、OH、Hal、CN、NO2、NH2、NHA、
NA2、CF3、COA、CONH2、COOH、CONHA、CONA2、
OSO2A和/或OSO2CF3,或为苯基羟基甲基,Hal 为F、Cl、Br或I,A 为具有1-10个C原子的、直链或支链烷基,该烷基可以被1-5
个F和/或Cl原子取代,或为具有3-10个C原子的环烷基,k 为0或1,和m 为1、2、3或4及其盐和溶剂化物。
2.根据权利要求1的式I化合物的立体异构体。
3.根据权利要求1或2的化合物a) 3-[4-(3-苄基哌啶-1-基)丁基]吲哚;b) 3-[4-(3-苯基羟甲基哌啶-1-基)丁基]吲哚;c) 3-[4-(3-苄基哌啶-1-基)丁基]-5-氟代-吲哚;d) 3-苄基-1-[4-(5-氟代吲哚-3-基)丁酰基]-哌啶;e) 3-苄基-1-[4-(5-氯代吲哚-3-基)丁酰基]-哌啶;f) 3-[4-(3-苄基哌啶-1-基)丁基]-5-羧基-吲哚;g) 3-[4-(3-苄基哌啶-1-基)丁基]-吲哚-5-甲酸甲酯;h) (-)-3-{4-[3-(3R’)-苄基哌啶-1-基]-丁基}吲哚-5-甲酸甲酯;i) (+)-3-{4-[3-(3S’)-苄基哌啶-1-基]-丁基}吲哚-5-甲酸甲酯;j) 3-{4-[3-(3R’)-苄基哌啶-1-基]丁基}-6-甲氧基吲哚;k) 3-{4-[3-(3S’)-苄基哌啶-1-基]丁基}-6-甲氧基吲哚;l) (+)-3-{4-[3-苄基哌啶-1-基]丁基}吲哚;m) (-)-3-{4-[3-苄基哌啶-1-基]丁基}吲哚;n) 3-[4-(3-苄基哌啶-1-基)丁基]-5-氯代吲哚;o) 3-[4-(3-苄基哌啶-1-基)丁基]-5-甲氧基-吲哚;p) 3-{4-[3-(4-氟代苄基)哌啶-1-基]丁基}-5-氟代吲哚;q) 7{4-[(3R)-3-苄基哌啶-1-基]丁基}-5H-1,3-间二氧杂环戊烯并[4,5-
f]吲哚;r) 7{4-[(3S)-3-苄基哌啶-1-基]丁基}-5H-1,3-间二氧杂环戊烯并[4,5-
f]吲哚;s) 3-{4-[(3R)-3-苄基哌啶-1-基]丁基}-5-氟代-吲哚;t) 3-{4-[(3S)-3-苄基哌啶-1-基]丁基}-5-氟代-吲哚;u) 3-{4-[(3R)-3-苄基哌啶-1-基]丁基}吲哚-5-腈;v) 3-{4-[(3S)-3-苄基哌啶-1-基]丁基}吲哚-5-腈;w) 3-{4-[3-(4-氟代苯基羟基甲基)哌啶-1-基]丁基}吲哚-5-腈;和其盐。
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