[发明专利]化合物无效
| 申请号: | 98805845.6 | 申请日: | 1998-04-07 |
| 公开(公告)号: | CN1259131A | 公开(公告)日: | 2000-07-05 |
| 发明(设计)人: | T·麦伊纳尔利;A·廷克 | 申请(专利权)人: | 英国阿斯特拉药品有限公司 |
| 主分类号: | C07D471/04 | 分类号: | C07D471/04;C07D471/10;C07D495/04;C07D495/10;A61K31/505 |
| 代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人: | 谭明胜 |
| 地址: | 英国*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 化合物 | ||
1.式(I)化合物或其药学上可接受的盐、对映体、外消旋体或互变异构体其中R1代表氢、烷基C1至6、烷氧基C1至6、卤素或三氟甲基;R2代表氢或烷基C1至6;A代表可以相同的或不同的并选自O、N和S的含有1至3个杂原子的五员杂环芳环;或者为含有1至3个氮原子的六员杂环芳环;(i)R3代表苯基、含有1至3个氮原子的六员杂环芳环或可为相同的或不同的并选自O、N和S的含有1至3个杂原子的五员杂环芳环,其中苯基或杂环芳环可任选由烷基C1至6、链烯基C2至6、炔基C2至6、烷氧基C1至6、卤素、羟基、烷硫基C1至6、氰基、三氟甲基、硝基或基团-NR5R6取代;并且R4、R5和R6独立地代表氢或烷基C1至6;或者(ii)R3代表烷基C1至8、链烯基C2至8或炔基C2至8;并且R4代表氢或烷基C1至6;或者(iii)R3和R4共同代表(CH2)a·Z·(CH2)b,Z代表N(COOR7),其中R7代表烷基C1至6或卤代烷基C1至6,或R7代表基团(CH2)nYR9其中n代表2至5的整数,Y代表O、S或一个键和R9代表由卤素或硝基任选取代的烷基C1至6或者R9代表由烷基C1至6、卤素或硝基任选取代的苯基;并且a和b独立地代表1至3的整数,条件是a+b是3或4;或者(iv)R3和R4共同代表(CH2)a·Z·(CH2)b,Z代表N(COR8),其中R8代表苯基、含有1至3个氮原子的六员杂环芳环或为可以相同的或不同的并选自O、N和S的含有1至3个杂原子的五员杂环芳环,其中苯基或杂环芳环可任选由烷基C1至6、烷氧基C1至6、卤素、硝基、氰基、三氟甲基、烷基磺酰基C1至6或氨基磺酰基取代;和a和b独立地代表1至3的整数,条件是a+b是3或4。
2.权利要求1的式(I)化合物,其中A代表噻吩并或者吡啶并环。
3.权利要求2的式(I)化合物,其中该化合物为噻吩并[2,3-d]嘧啶或噻吩并[3,2-d]嘧啶衍生物。
4.权利要求2的式(I)化合物,其中该化合物为吡啶并[2,3-d]嘧啶、吡啶并[3,2-d]嘧啶、吡啶并[3,4-d]嘧啶或吡啶并[4,3-d]嘧啶衍生物。
5.权利要求1至4中任何一项的式(I)化合物,其中R3代表苯基、环丙基、乙基、噻唑基、乙炔基或呋喃基。
6.权利要求1至5中任何一项的式(I)化合物,其中R3和R4与权利要求1中选择(iii)一致,Z代表N(COOC2H5)并且a和b每一个具有值2。
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