[发明专利]用作细胞增生抑制剂的氰基酰胺类

权利要求书

1.式I化合物或其互变异构形式，与吡啶的连接在2-、3-或4-位上，其中R₁代表一个或多个相同或不同的取代基，包括：氢，卤素，氨基，三氟甲基，硝基，氰基，羧基，或碳原子数为1-4的烷基，烷氧基或烷氧羰基；Q代表C₄-C₉二价烃基，它可以是直链、支链、饱和或不饱和烃基；X代表亚甲基，氧，硫或氮；及R代表氢，或代表一个或多个相同或不同的取代基，包括：羟基，氨基，卤素，三氟甲基，氰基，硝基，羧基，氨基甲酰基，亚甲基二氧基，或碳原子数为1-4的烷基，烷氧基，烷硫基，烷基氨基或烷氧羰基；及其可药用无毒盐和N-氧化物。

2.权利要求1的化合物及其可药用无毒盐和N-氧化物，其中与吡啶的连接是在3位上，其中R₁代表氢；Q代表C₄-C₉二价烃基，它可以是直链、支链、饱和或不饱和烃基；X代表亚甲基或氧；及R代表氢，或代表一个或多个相同或不同的取代基，选自：卤素，三氟甲基，氰基，硝基，氨基甲酰基，亚甲基二氧基，或碳原子数为1-4的烷基，烷氧基或烷氧羰基。

3.权利要求1的盐，为与下列酸形成的盐：盐酸，氢溴酸，氢碘酸，磷酸，硫酸，硝酸，对甲苯磺酸，甲磺酸，甲酸，乙酸，丙酸，柠檬酸，酒石酸，琥珀酸，苯甲酸和马来酸，及锂、钠、钾、镁、钙盐，以及与氨，C₁-C₆烷基胺，C₁-C₆烷醇胺，普鲁卡因，环烷基胺，苄胺和杂环胺形成的盐。

4.权利要求1的化合物，包括：N²-氰基-N¹-(6-(4-氯苯氧基)己基)-3-吡啶甲脒；N²-氰基-N¹-(6-(2-甲氧基苯氧基)己基)-3-吡啶甲脒；N²-氰基-N¹-(6-(3，4-亚甲基二氧基苯氧基)己基)-3-吡啶甲脒；N²-氰基-N¹-(6-(2-硝基苯氧基)己基)-3-吡啶甲脒；及其盐和纯对映体形式。

5.药物制剂，其单独含有权利要求1-4之一的化合物，或还含有必要的辅剂。

6.治疗方法，其特征在于给需要治疗的患者使用有效量的一种或多种权利要求1-5之一的化合物，如果需要，可一起或伴随使用一种或多种其它有治疗作用的活性成分。

7.权利要求6的方法，用于治疗和预防以不需要的细胞增生为特征的疾病，如皮肤细胞和癌细胞。

8.一种制备权利要求1的式I化合物的方法，其中通式IIIa，IIIb

  或IIIc化合物其中R1定义如上，与通式II化合物其中，R定义如上，在甲醇或另一种适当溶剂及在室温或以上温度反应。

9.权利要求1化合物在制备治疗和预防以不需要的细胞增生为特征的许多疾病，如皮肤细胞和癌细胞的药物中的用途。