[发明专利]用于用近红外光诊断和用于治疗的酸不稳定的及可酶裂解的染料结构无效
| 申请号: | 98804489.7 | 申请日: | 1998-04-02 |
| 公开(公告)号: | CN1253507A | 公开(公告)日: | 2000-05-17 |
| 发明(设计)人: | 凯·利哈;比约恩·里夫科;沃尔夫哈特·泽姆勒;沃尔夫冈·弗兰西德洛 | 申请(专利权)人: | 柏林自由大学诊断研究所有限公司 |
| 主分类号: | A61K41/00 | 分类号: | A61K41/00;A61K49/00 |
| 代理公司: | 永新专利商标代理有限公司 | 代理人: | 林晓红 |
| 地址: | 联邦德*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 用于 红外光 诊断 治疗 不稳定 裂解 染料 结构 | ||
1、通式I的化合物
(F-L)m-A (I)其中
F代表在600-1200nm间具有至少一个最大吸收的染料分子,
L代表连接结构,其含有一个酸不稳定的和/或可酶裂解的键,
m是一个1-80之间的数,
其中若m是一个1-3之间的数,则
A代表在600-1200nm间具有至少一个最大吸收的染料分子,
抗生素活性或细胞抑制活性的分子,生物分子,非生物学大
分子或者化合物B-(L-W)o或D-(L-W)o,其中
D是非生物学大分子,
B是生物分子,
L具有上述含义,
W代表抗生素活性或细胞抑制活性的分子,
o是一个1-20之间的数,
并且若m是一个4-80之间的数,则
A代表生物分子,非生物学大分子或者化合物B-(L-W)o或D-(L-W)o,其中
D,B,L,W和o具有上述含义。
2、权利要求1的化合物,其特征在于在通式(I)中,F和/或A代表聚甲炔染料、四吡咯染料、四氮杂吡咯染料、黄嘌呤染料、吩口恶嗪染料或吩噻嗪染料。
3、前述任一项权利要求的化合物,其中在通式(I)中,F和/或A代表花青染料、squarililium染料,croconium染料,部花青染料或oxonol染料。
4、前述任一项权利要求的化合物,其中在通式(I)中,F和/或A代表代表通式(II)的花青染料:其中
R1-R4和R7-R10各自独立地代表氟、氯、溴、碘原子或硝基
或基团-COOE1、-CONE1E2、-NHCOE1、-NHCONHE1、
-NE1E2、-OE1、-OSO3E1、-SO3E1、-SO2NHE1、-E1,
其中E1和E2各自独立地代表卤素原子、饱和或不饱和的支
链或直链C1-C50烷基链,其中该链或该链的部分任选地
可以形成一或多个芳香或饱和环状C5-C6单位或双环C10
单位,并且其中C1-C50烷基链被0-15个氧原子和/或0
-3个羰基基团间断和/或被0-5个羟基、0-5个酯基、0-
3个羧基、0-3个氨基取代,
并且在每种情况下相邻的基团R1-R4和/或R7-R10可以相互
连接形成六元芳香碳环,
R5-R6各自独立地代表具有上述含义的-E1或代表C1-C4磺
烷基链,
和/或R1-R10代表一个与L的键合,
Q是下列片段
其中
R11代表氢、氟、氯、溴或碘原子或硝基或基团-NE1E2、
-OE1或-E1,其中E1和E2具有上述含义,或者R11代
表一个与L的键合,
R12代表氢原子或具有上述含义的基团E1,
b是数字0、2或3,X和Y各自独立地代表O、S、-CH=CH-或片段其中
R13和R14各自独立地代表氢原子、饱和或不饱和的支链或直
链C1-C10烷基链,其可被至多5个氧原子间断和/或被至
多5个羟基取代,并且R13和R14可以相互连接形成五或
六元环。
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