[发明专利]含有R-和S-对映体分离部分的剂型无效
| 申请号: | 98804125.1 | 申请日: | 1998-03-11 |
| 公开(公告)号: | CN1251987A | 公开(公告)日: | 2000-05-03 |
| 发明(设计)人: | J·C·吉尔伯特;A·J·M·理查兹;H·J·巴兹利 | 申请(专利权)人: | 达尔文发现有限公司 |
| 主分类号: | A61K9/22 | 分类号: | A61K9/22;A61K9/50;A61K9/70 |
| 代理公司: | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 | 代理人: | 唐伟杰 |
| 地址: | 英国*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 含有 分离 部分 剂型 | ||
1.药物剂型,它含有一部分是手性药物的单一(+)-对映体而不是维拉帕米,而在另外分离的部分中,是该药物的单一的(-)-对映体,其中在使用时,不同的对映体是以不同的速率从该剂型中释放出来的。
2.根据权利要求1的剂型,其中所述的手性药物是任何药物,该药物不同的对映体可以被人体以不同的速率吸收、代谢、分布或分泌。
3.根据权利要求1或2的剂型,其中的手性药物是任何药物,该药物不同的对映体都有不同的功效或不同的作用模式。
4.根据权利要求1或2的剂型,其中的手性药物是任何具有不利的副作用且该副作用存在于两种对映体中的一种的药物。
5.根据前述权利要求的剂型,其中选择不同对映体的释放率使得靶向组织在一天至少8小时得到这些对映体的几乎固定的比例。
6.根据权利要求5的剂型,其中在靶向组织中对映体的比例大约是50∶50。
7.根据权利要求5的剂型,其中在靶向组织中对映体的比例是非消旋的比例,即(+)-对映体与(-)-对映体相比过量。
8.根据权利要求5的剂型,其中在靶向组织的对映体的比例是非消旋的比例,即(-)-对映体与(+)-对映体相比过量。
9.根据权利要求1的剂型,其中至少一个对映体的释放率随时间变化。
10.根据权利要求9的剂型,其中(+)-对映体的释放率随着时间增加或减少。
11.根据权利要求1的剂型,其中(-)-对映体的释放率随着时间增加或减少。
12.根据权利要求1的剂型,其中(+)-对映体的释放快于(-)-对映体的释放。
13.根据权利要求1的剂型,其中(-)-对映体的释放快于(+)-对映体的释放。
14.根据前述任一权利要求的剂型,它包括胶囊,胶囊含有许多含有(+)-对映体的第一颗粒和许多含有(-)-对映体的第二颗粒,第一和第二颗粒具有各对映体的不同的释放率。
15.根据权利要求1-13的任一剂型,它包括含有(+)-对映体的第一种片和含有(-)-对映体的第二种片,第一种和第二种片具有各对映体的不同的释放率。
16.根据权利要求15的剂型,其中把第一种和第二种片包在一个胶囊中。
17.根据权利要求1-13的任一的剂型,它含有渗透泵的片,该片具有含有(+)-对映体的第一部分和含有(-)-对映体的第二部分,其中第一和第二部分具有各对映体的不同泵出率。
18.根据权利要求1-13的任一剂型,它含有双层片,一层含有(+)-对映体而另一层含有(-)-对映体,两层具有各对映体的不同释放率。
19.根据权利要求1-13的任一剂型,它含有包衣压片,该片片芯含有(+)-和(-)-对映体之一,而片芯周围片壳含有(+)-和(-)-对映体的另一种。
20.根据权利要求1-13的任一剂型,它含有紧贴患者皮肤的贴片,该贴片具有含有(+)-对映体的第一部分和含有(-)-对映体的第二部分,其中第一和第二部分具有各对映体的不同释放率。
21.根据权利要求1-13的任一剂型,它含有两种贴片,两个贴片都紧贴患者皮肤,一个贴片含有(+)-对映体而另一个贴片含有(-)-对映体,两种贴片具有不同的释放率。
22.根据权利要求1-13的任一剂型,它含有聚合物植入物,该植入物具有含有(+)-对映体的第一部分和含有(-)-对映体的第二部分,其中第一和第二部分具有各对映体的不同释放率。
23.根据权利要求1-13的任一剂型,它含有两种聚合物植入物,一个植入物含有(+)-对映体而另一个植入物含有(-)-对映体,两种植入物具有不同的释放率。
24.根据权利要求1-13的任一剂型,它含有一种包括两组具有不同释放率的微颗粒的气雾剂,一组含有(+)-对映体而另外一组含有(-)-对映体。
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