[发明专利]子宫颈成熟剂无效
申请号: | 98801892.6 | 申请日: | 1998-09-16 |
公开(公告)号: | CN1243441A | 公开(公告)日: | 2000-02-02 |
发明(设计)人: | 越智靖夫;山田尚弘;胁田尚宜;森山雅美 | 申请(专利权)人: | 东丽株式会社 |
主分类号: | A61K31/557 | 分类号: | A61K31/557;C07D307/93 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人: | 张元忠,杨丽琴 |
地址: | 日本*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 子宫颈 成熟 | ||
1.子宫颈成熟剂,以前列腺素I衍生物作为有效成分。
2.如权利要求1所述的子宫颈成熟剂,前列腺素I衍生物为前列腺素I2衍生物。
3.如权利要求2所述的子宫颈成熟剂,前列腺素I2衍生物为间亚苯基、carbacyclin和isocarbacyclin型前列腺素I2衍生物。
4.如权利要求3所述的子宫颈成熟剂,含有的有效成分间亚苯基型前列腺素I2衍生物为通式(I)所表示的4,8-inter-m-亚苯基前列腺素I2衍生物或其可药用盐, 通式(I)
〔式中,R1表示
(A)COOR2,其中R2表示:
1)氢或药理学可接受的阳离子,
2)碳原子数1~12的直链烷基或碳原子数3~14的支链烷基,
3)-Z-R3
其中Z为价键或CtH2t所代表的直链或支链亚烷基,t表示1~6的整数,R3为碳数3~12的环烷基或被1~3个R4取代的碳原子数3~12的取代环烷基,R4为氢或碳原子数1~5的烷基,
4)-(CH2CH2O)nCH3
其中n为1~5的整数,
5)-Z-Ar1
其中Z与上述定义相同,Ar1为苯基、α-萘基、β-萘基、2-吡啶基、3-吡啶基、4-吡啶基、α-呋喃基、β-呋喃基、α-噻吩基、β-噻吩基或取代苯基(其中取代基至少为氯、溴、氟、碘、三氟甲基、碳原子数1~4的烷基、硝基、氰基、甲氧基、苯基、苯氧基、对乙酰氨基苯甲酰胺、-CH=N-NH-C(=O)-NH2、-NH-C(=O)-Ph、-NH-C(=O)-CH3或-NH-C(=O)-NH2中的一个)
6)-CtH2tCOOR4
其中CtH2t、R4与上述定义相同,
7)-CtH2tN(R4)2
其中CtH2t、R4与上述定义相同,
8)-CH(R5)-C(=O)-R6
其中R5为氢或苯甲酰基,R6为苯基、p-溴苯基、p-氯苯基、p-联苯基、p-硝基苯基、p-苯甲酰胺基苯基、2-萘基
9)-CpH2p-W-R7
其中W为-CH=CH-、-CH=CR7-或-C≡C-,R7为氢或碳原子数1~30的直链或支链烷基或芳烷基,p为1~5的整数,或者
10)-CH(CH2OR8)2
其中R8为碳原子数1~30的烷基或酰基
(B)-CH2OH
(C)-C(=O)N(R9)2
其中R9表示氢、碳原子数1~12的直链烷基、碳原子数3~12的支链烷基、碳原子数3~12的环烷基、碳原子数4~13的环烷基亚烷基、苯基、取代苯基(其中取代基与上述(A)5)的场合相同)、碳原子数7~12的芳烷基或-SO2R10,R10表示碳原子数1~10的烷基、碳原子数3~12的环烷基、苯基、取代苯基(其中取代基与上述(A)5)的场合相同)、碳原子数7~12的芳烷基,2个R9可以相同也可以不同,但一个表示-SO2R10时另一个不表示-SO2R10,或者
(D)-CH2OTHP(THP为四氢吡喃基);
A表示
1)-(CH2)m-
2)-CH=CH-CH2-
3)-CH2-CH=CH-
4)-CH2-O-CH2-
5)-CH=CH-
6)-O-CH2-或
7)-C≡C-
其中m表示1~3的整数;
Y表示氢、碳原子数1~4的烷基、氯、溴、氟、甲酰基、甲氧基或硝基;
B表示-X-C(R11)(R12)OR13
其中R11为氢或碳原子数1~4的烷基,R13为氢、碳原子数1~14的酰基、碳原子数6~15的芳酰基、四氢吡喃基、四氢呋喃基、1-乙氧基乙基或叔丁基
X为
1)-CH2-CH2-
2)-CH=CH-
3)-C≡C-
R12为
1)1~12个碳原子的直链烷基、3~14个碳原子的支链烷基或
2)-Z-Ar2
其中Z与上述定义相同,Ar2表示苯基、α-萘基、β-萘基或者表示至少被一个氯、溴、氟、碘、三氟甲基、1~4个碳原子的烷基、硝基、氰基、甲氧基、苯基或苯氧基取代的苯基,或
3)-CtH2tOR14
其中CtH2t与上述定义相同,R14表示1~6个碳原子的直链烷基、3~6个碳原子的支链烷基、苯基、至少被一个氯、溴、氟、碘、三氟甲基、1~4个碳原子的烷基、硝基、氰基、甲氧基、苯基或苯氧基取代的苯基、环戊基或环己基,或1~4个碳数1~4的直链烷基取代的环戊基或环己基,或
4)-Z-R3
其中Z、R3与上述定义相同,或
5)-CtH2t-CH=C(R15)R16
其中CtH2t与上述定义相同,R15、R16表示氢、甲基、乙基、丙基或丁基,或
6)-CuH2u-C≡C-R17
其中u为1~7的整数,CuH2u表示直链或支链亚烷基,R17表示1~6个碳原子的直链烷基(但上述m=3时,支链亚乙基C2H4和甲基作为R17除外);
E表示氢或-OR18
其中R18表示1~12个碳原子的酰基、7~15个碳原子的芳酰基或R2(其中R2与上述定义相同);
通式表示d、l或d l体〕
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