[发明专利]子宫颈成熟剂无效

专利信息
申请号: 98801892.6 申请日: 1998-09-16
公开(公告)号: CN1243441A 公开(公告)日: 2000-02-02
发明(设计)人: 越智靖夫;山田尚弘;胁田尚宜;森山雅美 申请(专利权)人: 东丽株式会社
主分类号: A61K31/557 分类号: A61K31/557;C07D307/93
代理公司: 中国专利代理(香港)有限公司 代理人: 张元忠,杨丽琴
地址: 日本*** 国省代码: 暂无信息
权利要求书: 查看更多 说明书: 查看更多
摘要:
搜索关键词: 子宫颈 成熟
【权利要求书】:

1.子宫颈成熟剂,以前列腺素I衍生物作为有效成分。

2.如权利要求1所述的子宫颈成熟剂,前列腺素I衍生物为前列腺素I2衍生物。

3.如权利要求2所述的子宫颈成熟剂,前列腺素I2衍生物为间亚苯基、carbacyclin和isocarbacyclin型前列腺素I2衍生物。

4.如权利要求3所述的子宫颈成熟剂,含有的有效成分间亚苯基型前列腺素I2衍生物为通式(I)所表示的4,8-inter-m-亚苯基前列腺素I2衍生物或其可药用盐,              通式(I)

〔式中,R1表示

(A)COOR2,其中R2表示:

1)氢或药理学可接受的阳离子,

2)碳原子数1~12的直链烷基或碳原子数3~14的支链烷基,

3)-Z-R3

其中Z为价键或CtH2t所代表的直链或支链亚烷基,t表示1~6的整数,R3为碳数3~12的环烷基或被1~3个R4取代的碳原子数3~12的取代环烷基,R4为氢或碳原子数1~5的烷基,

4)-(CH2CH2O)nCH3

其中n为1~5的整数,

5)-Z-Ar1

其中Z与上述定义相同,Ar1为苯基、α-萘基、β-萘基、2-吡啶基、3-吡啶基、4-吡啶基、α-呋喃基、β-呋喃基、α-噻吩基、β-噻吩基或取代苯基(其中取代基至少为氯、溴、氟、碘、三氟甲基、碳原子数1~4的烷基、硝基、氰基、甲氧基、苯基、苯氧基、对乙酰氨基苯甲酰胺、-CH=N-NH-C(=O)-NH2、-NH-C(=O)-Ph、-NH-C(=O)-CH3或-NH-C(=O)-NH2中的一个)

6)-CtH2tCOOR4

其中CtH2t、R4与上述定义相同,

7)-CtH2tN(R4)2

其中CtH2t、R4与上述定义相同,

8)-CH(R5)-C(=O)-R6

其中R5为氢或苯甲酰基,R6为苯基、p-溴苯基、p-氯苯基、p-联苯基、p-硝基苯基、p-苯甲酰胺基苯基、2-萘基

9)-CpH2p-W-R7

其中W为-CH=CH-、-CH=CR7-或-C≡C-,R7为氢或碳原子数1~30的直链或支链烷基或芳烷基,p为1~5的整数,或者

10)-CH(CH2OR8)2

其中R8为碳原子数1~30的烷基或酰基

(B)-CH2OH

(C)-C(=O)N(R9)2

其中R9表示氢、碳原子数1~12的直链烷基、碳原子数3~12的支链烷基、碳原子数3~12的环烷基、碳原子数4~13的环烷基亚烷基、苯基、取代苯基(其中取代基与上述(A)5)的场合相同)、碳原子数7~12的芳烷基或-SO2R10,R10表示碳原子数1~10的烷基、碳原子数3~12的环烷基、苯基、取代苯基(其中取代基与上述(A)5)的场合相同)、碳原子数7~12的芳烷基,2个R9可以相同也可以不同,但一个表示-SO2R10时另一个不表示-SO2R10,或者

(D)-CH2OTHP(THP为四氢吡喃基);

A表示

1)-(CH2)m-

2)-CH=CH-CH2-

3)-CH2-CH=CH-

4)-CH2-O-CH2-

5)-CH=CH-

6)-O-CH2-或

7)-C≡C-

其中m表示1~3的整数;

Y表示氢、碳原子数1~4的烷基、氯、溴、氟、甲酰基、甲氧基或硝基;

B表示-X-C(R11)(R12)OR13

其中R11为氢或碳原子数1~4的烷基,R13为氢、碳原子数1~14的酰基、碳原子数6~15的芳酰基、四氢吡喃基、四氢呋喃基、1-乙氧基乙基或叔丁基

X为

1)-CH2-CH2-

2)-CH=CH-

3)-C≡C-

R12

1)1~12个碳原子的直链烷基、3~14个碳原子的支链烷基或

2)-Z-Ar2

其中Z与上述定义相同,Ar2表示苯基、α-萘基、β-萘基或者表示至少被一个氯、溴、氟、碘、三氟甲基、1~4个碳原子的烷基、硝基、氰基、甲氧基、苯基或苯氧基取代的苯基,或

3)-CtH2tOR14

其中CtH2t与上述定义相同,R14表示1~6个碳原子的直链烷基、3~6个碳原子的支链烷基、苯基、至少被一个氯、溴、氟、碘、三氟甲基、1~4个碳原子的烷基、硝基、氰基、甲氧基、苯基或苯氧基取代的苯基、环戊基或环己基,或1~4个碳数1~4的直链烷基取代的环戊基或环己基,或

4)-Z-R3

其中Z、R3与上述定义相同,或

5)-CtH2t-CH=C(R15)R16

其中CtH2t与上述定义相同,R15、R16表示氢、甲基、乙基、丙基或丁基,或

6)-CuH2u-C≡C-R17

其中u为1~7的整数,CuH2u表示直链或支链亚烷基,R17表示1~6个碳原子的直链烷基(但上述m=3时,支链亚乙基C2H4和甲基作为R17除外);

E表示氢或-OR18

其中R18表示1~12个碳原子的酰基、7~15个碳原子的芳酰基或R2(其中R2与上述定义相同);

通式表示d、l或d l体〕

下载完整专利技术内容需要扣除积分,VIP会员可以免费下载。

该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息,商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于东丽株式会社,未经东丽株式会社许可,擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作,请联系【客服

本文链接:http://www.vipzhuanli.com/pat/books/98801892.6/1.html,转载请声明来源钻瓜专利网。

×

专利文献下载

说明:

1、专利原文基于中国国家知识产权局专利说明书;

2、支持发明专利 、实用新型专利、外观设计专利(升级中);

3、专利数据每周两次同步更新,支持Adobe PDF格式;

4、内容包括专利技术的结构示意图流程工艺图技术构造图

5、已全新升级为极速版,下载速度显著提升!欢迎使用!

请您登陆后,进行下载,点击【登陆】 【注册】

关于我们 寻求报道 投稿须知 广告合作 版权声明 网站地图 友情链接 企业标识 联系我们

钻瓜专利网在线咨询

周一至周五 9:00-18:00

咨询在线客服咨询在线客服
tel code back_top