[发明专利]新颖的抗变态反应抗炎组合物

权利要求书

1·一种新颖的抗白细胞三烯、抗组胺、抗变态反应和抗炎组合物，是由非甾体类抗炎磺酰苯胺尼美舒利及其盐与第二代抗组胺剂(H₁阻断剂)西替利嗪在适当的药物基质和赋型剂中组成的。

2·如权利要求1的组合物，其中尼美舒利在该组合物中的含量为1-53份，西替利嗪为0.3-3.3份，药物基质和赋型剂为44-98.5份。

3·如权利要求1的组合物，其中该组合物是注射剂、局部释放系统、pedriatic悬液、胶囊或片剂、双层片、缓释片、局部凝胶、每日一次给药的组合物、固定剂量吸入剂的形式。

4·一种由非甾体类抗炎磺酰苯胺尼美舒利及其盐与第二代抗组胺剂(H₁阻断剂)西替利嗪组成的抗炎、抗白细胞三烯、抗组胺和抗变态反应组合物的制备方法，该方法包括将尼美舒利与西替利嗪均匀混合，使该混合物通过细筛，以细粉的方式减小粒径，再用任一种或全部下述步骤处理所述粉末，以得到所需产品：

(a)在25±2℃的温度和50％±5的相对湿度下，将所述均匀粉末与赋形剂混合，填充在空胶囊中，得到胶囊剂型；

(b)在环境条件下对该均匀混合物进行造粒，在不超过60℃的温度下干燥，干燥时间为使水分含量约为1％，使所得混合物减小大小和润滑后，在25±2℃的温度和50％±5的相对湿度下压制成片；

(c)将该均匀混合物溶于适当的稀释剂和胶凝剂中，形成局部凝胶剂或透皮凝胶剂；

(d)在25℃至35℃的温度范围内，在正常搅拌条件下将该均匀混合物溶于适合于胃肠外给药的溶剂中，将所得溶液过滤、灭菌。

5·如权利要求4的方法，其中该组合物所含有的尼美舒利与西替利嗪的比例为1∶5至1∶40。

6·如权利要求4的方法，其中对尼美舒利与西替利嗪的细粉混合物进行造粒的造粒流体为玉米淀粉和/或聚乙烯吡咯烷酮。

7·如权利要求4的方法，其中溶解用于局部凝胶剂和透皮凝胶剂的尼美舒利与西替利嗪的细粉混合物的稀释剂和胶凝剂为二甲基亚砜和/或二甲基乙酰胺和卡巴浦尔和/或羟丙基纤维素。

8·如权利要求4的方法，其中溶解用于胃肠外给药的尼美舒利与西替利嗪的均匀混合物的溶剂为水和/或二甲基乙酰胺。