[发明专利]肿瘤靶向造影剂

权利要求书

1．一种肿瘤靶向造影剂，其特征在于它是由电子计算机断层摄影(CT)或磁共振成像(MRI)增强扫描用的静脉造影剂与亲肿瘤物质通过化学交联法联接成的静脉造影剂-亲肿瘤物质二元交联物。

2．一种肿瘤靶向造影剂，其特征在于它是由电子计算机断层摄影或磁共振成像增强扫描用的静脉造影剂、亲肿瘤物质与人血清白蛋白通过化学交联法联接成的静脉造影剂-人血清白蛋白-亲肿瘤物质三元交联物。

3．如权利要求1或2所述的肿瘤靶向造影剂，其特征在于所述的电子计算机断层摄影增强扫描用的静脉造影剂是泛影葡胺或欧乃派克或优维显或碘异肽醇。

4．如权利要求1或2所述的肿瘤靶向造影剂，其特征在于所述的磁共振成像增强扫描用的静脉造影剂是二乙三胺五乙酸钆葡甲胺。

5．如权利要求1或2所述的肿瘤靶向造影剂，其特征在于所述的亲肿瘤物质是磺胺嘧啶、四环素、抗肿瘤膜蛋白或生长因子受体类单克隆抗体。

6．如权利要求1所述的肿瘤靶向造影剂二元交联物的制备方法，其特征在于有二种方法：

方法A采用二环已基碳二亚胺(DCC)脱水法，所述CT或MRI增强扫描用的静脉造影剂中的羧基通过DCC的作用，与亲肿瘤物质中的氨(或胺)作用生成二元交联物。

方法B采用活化酯法，所述CT或MRI增强扫描用的静脉造影剂中的羧基与N-羟基琥珀酰亚胺在DCC作用下生成N-羟基琥珀酰亚胺羧酸酯，该酯与氨(或胺)作用生成二元交联物。

7．如权利要求2所述的肿瘤靶向造影剂三元交联物的制备方法，其特征在于首先在亲肿瘤物质上引入马来酰亚胺基或碘乙酰基，再在人血清白蛋白分子上引入巯基，二者引入的基团反应从而使亲肿瘤物质与人血清白蛋白交联，而人血清白蛋白分子中自由的氨基又可与CT或MR增强扫描用的静脉造影剂中的羧基或其活化酯衍生物反应，从而得到三元交联物。