[发明专利]用氨基甲酸酯类制备氯酮胺类的方法

权利要求书

1.制备式(I)α-氯酮胺化合物的方法，包括下面几个步骤：

(i)在铜(I)盐存在下，中等温度和至多3个绝对大气压，用二氧化碳环化式(II)炔胺，生成式(II)5-亚甲基环状氨基甲酸酯，

(ii)在溶剂中，用三氯异氰脲酸氯化式(III)5-亚甲基环状氨基甲酸酯，生成式(IV)氯化环状氨基甲酸酯中间体，以及

(iii)用酸水解式(IV)氯化环状氨基甲酸酯中间体，生成所要的式(I)一氯酮胺，其中

R和R³各自独立为氢原子或烷基，

R¹和R²各自独立为烷基或取代烷基，或R¹和R²与相连碳原子在一起形成环状结构，和

X是卤素。

2.如权利要求1的方法，其中

R和R³各自独立是氢原子或(C₁-C₄)烷基，

R¹和R²各自独立为(C₁-C₄)烷基或R¹和R²与相连碳原子在一起，形成环戊基或环己基环，和

X是氯。

3.如权利要求2的方法，其中

R和R³各自独立是氢原子、甲基或乙基，和

R¹和R²各自独立是甲基或乙基，或R¹和R²与相连碳原子在一起形成环己基环。

4.如权利要求3的方法，其中

R和R³各自是氢原子，和

R¹和R²各自独立是甲基或乙基。

5.如权利要求1的方法，其中步骤(i)的温度为从-20℃到35℃。

6.如权利要求1的方法，其中过量CO₂用在步骤(i)中。

7.如权利要求1的方法，步骤(i)中的铜(I)盐催化剂是氯化铜(I)或碘化铜(I)。

8.如权利要求1的方法，其中CO₂大气压用于步骤(i)中。

9.制备式(I)α-氯酮胺化合物的方法，包括下面几个步骤：

(i)将式(V)乙酰基乙酰胺进行烷基化，生成式(IV)第一次烷基化的乙酰基乙酰胺

(ii)把式(VI)第一次烷基化的乙酰基乙酰胺进行烷基化，生成二次烷基化的式(VII)乙酰基乙酰胺

(iii)把二次烷基化的式(VII)乙酰基乙酰胺与次氯酸盐反应，生成式(VIII)异氰酸酯

(iv)用酸环化所得式(VIII)异氰酸酯，生成式(III)5-亚甲基环状氨基甲酸酯

(v)在溶剂中，用三氯异氰脲酸氯化式(III)5-亚甲基环状氨基甲酸酯，生成式(IV)氯化环状氨基甲酸酯中间体和

(vi)用酸水解式(IV)氯化环状氨基甲酸酯中间体生成所要的式(I)的一氯酮胺其中

R是氢原子或烷基，

R¹和R²各自独立是烷基或取代烷基

R³是氢原子，

M¹是锂，钾或钠，

X是卤素，和

次氯酸盐选自由次氯酸钙，次氯酸钠、次氯酸钾、次氯酸锂和次氯酸叔丁酯组成的组。

10.如权利要求9的方法，其中

R是氢原子或(C₁-C₄)烷基，

R¹和R²各自独立是(C₁-C₄)烷基，

X是氯、溴或碘，和

次氯酸盐是次氯酸钙或次氯酸盐叔-丁酯。