[发明专利]方法及其所用的新化合物

权利要求书

1．一种大分子化合物，所说的化合物附着有一个或多个可结合流感病毒神经氨酸酶的活性位点而不被神经氨酸酶所切割的分子(神经氨酸酶结合物)。

2．如权利要求1所述的大分子化合物，其中神经氨酸酶结合物通过一个间隔基或连接基团附着于该分子，从而神经氨酸酶结合物在空间上不被该大分子的骨架所阻碍。

3．如权利要求1或权利要求2所述的大分子化合物，其中神经氨酸酶结合物具有的10^-6M或更低的IC₅₀。

4．如权利要求1至3任一项所述的大分子化合物，其中神经氨酸酶结合物为一种唾液酸衍生物。

5．如权利要求4所述的大分子化合物，其中唾液酸化合物是唾液酸结构的第7位被官能化的化合物(Ⅰ)化合物(Ⅰ)GG167

6．式(Ⅱ)所示的如权利要求1至5任一项所述的大分子化合物，

(X-Y)_n-M-(Z)_m(Ⅱ)

其中，X是结合神经氨酸酶的2,3-脱氢唾液酸衍生物(2)

它通过一个间隔基团Y在第7位与大分子M相连，Z是该大分子上一个任选的另外的取代基，

其中间隔基团Y与W基团相连，且

其中R代表叠氮基基团，非取代的或取代的胍基基团，或者非取代的或取代的氨基基团；

R²代表COCH₃,COCF₃,SO₂CH₃或SO₂CF₃；

W代表O(C=O)NH,O(C=S)NH,NH(C=O)NH或NH(C=S)NH，并且它通过NH附着于基团Y；

m为一个在0至1000之间的整数；以及

n为一个在0至1000之间的整数，

间隔基团Y为一个由选自碳，氮，氧和硫的原子组成的最大可达1000个原子的任意取代链；以及

大分子M是一个分子量在10⁴至10⁷之间的合成或天然的聚合物，蛋白，抗体或酶，其与间隔基团Y共价地或非共价地连接。

7．式(ⅡA)所示的如权利要求1至3任一项所述的大分子化合物，

(X′-Y)_n-M-(Z)_m    (ⅡA)

其中X′为一个结合神经氨酸酶的如式(2a)所示的环己烯衍生物，它通过乙醚侧臂连接，R,R²,Y,n和m如权利要求6中的定义，R¹和W′是亲脂性的C₁-C₁₂烷基或亚烷基基团，它们任选地被一个或多个卤素原子或烷氧基，卤化烷氧基或任意取代的芳香基基团所取代。

8．如权利要求6或7所述的大分子化合物，其中的Z是一个结合血细胞凝聚素的基团。

9．如权利要求6或7所述的大分子化合物，其中的Z是一个用作可检测标记的基团。

10．如权利要求6或7所述的大分子化合物，其中的Z是生物素或荧光分子。

11．如权利要求6或7所述的大分子化合物，其中的Z是一种检测试验中适用的酶。

12．如权利要求6或7所述的大分子化合物，其中的Z是一个带有可适合于将该大分子结合于一个表面的末端官能性的基团。

13．如权利要求12所述的大分子化合物，其中的Z是NH₂,SH,CO₂H,CHO，或CH=CH₂。

14．如权利要求6至13任一项所述的大分子化合物，其中的间隔基团Y选自氨烷基基团，(聚)氨基酸，线性肽，寡糖和多糖，聚乙二醇单位，氨基二烷基脲，其中每一种可以单独使用也可以联合使用。

15．如权利要求14所述的大分子化合物，其中的Y是末端氨基基团。

16．如权利要求6至15任一项所述的大分子化合物，其中的大分子M选自蛋白，酶，抗体，水溶性合成聚合物，多糖，聚氨基酸。