[发明专利]制备HIV蛋白酶抑制剂的中间体和制备HIV蛋白酶抑制剂的方法无效
| 申请号： | 97198448.4 | 申请日： | 1997-09-04 |
| 公开（公告）号： | CN1232455A | 公开（公告）日： | 1999-10-20 |
| 发明（设计）人： | K·R·威特腾;M·E·德阿森 | 申请（专利权）人： | 阿格罗尼制药公司;日本烟业产业株式会社 |
| 主分类号： | C07D217/26 | 分类号： | C07D217/26;C07C69/86 |
| 代理公司： | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 | 代理人： | 唐伟杰 |
| 地址： | 美国加*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 制备 hiv 蛋白酶 抑制剂 中间体 方法 | ||
1．式3化合物或其可药用盐或溶剂化物，
其中，R1是烷基；环烷基；杂环烷基；芳基；杂芳基；或式8基团，
其中，R2是烷基，环烷基，杂环烷基或O-R6，其中R6是烷基，芳烷基或芳基；或R1是式9基团，
其中，各R3分别是烷基，环烷基，杂环烷基，芳基或杂芳基；或R1是式10基团，
其中，R4和各R5分别是烷基，环烷基，杂环烷基，芳基或杂芳基；及
X是OH；OR7，其中R7是烷基或芳基；卤素；假卤素；OSO2R8，其中R8是烷基或芳基；通过杂原子键连的杂芳基；或通过氧原子键连N-羟基杂环，条件是，如果R1是-CH3,X不能是-OCH3或-OH，而如果R1是CH3C(O)-,X不能是-OH。
2．权利要求1的化合物，其中R1是-C(O)CH3。
3．权利要求2的化合物，其中X是Cl。
4．权利要求1的化合物，其中X是Cl。
5．式2化合物或其可药用盐或溶剂化物，
其中，R1是C2-C8烷基；环烷基；杂环烷基；芳基；杂芳基；或式8基团，
其中，R2是C2-C8烷基，环烷基，杂环烷基或O-R6，其中R6是烷基，芳烷基或芳基；或R1是式9基团，
其中，各R3分别是烷基，环烷基，杂环烷基，芳基或杂芳基；或R1是式10基团，
其中，R4和各R5分别是烷基，环烷基，杂环烷基，芳基或杂芳基。
6．制备式2化合物的方法，
包括：在充分条件下将适当保护基R1加到式1化合物中，其中，R1是C2-C8烷基；环烷基；杂环烷基；芳基；杂芳基；或式8基团，
其中，R2是C2-C8烷基，环烷基，杂环烷基或O-R6，其中R6是烷基，芳烷基或芳基；或R1是式9基团，
其中，各R3分别是烷基，环烷基，杂环烷基，芳基或杂芳基；或R1是式10基团，
其中，R4和各R5分别是烷基，环烷基，杂环烷基，芳基或杂芳基；形成式2化合物。
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