[发明专利]N-(2-苯并噻唑基)-1-哌啶乙胺衍生物,其制备方法及其在治疗中的应用无效
| 申请号: | 97198112.4 | 申请日: | 1997-09-26 |
| 公开(公告)号: | CN1230959A | 公开(公告)日: | 1999-10-06 |
| 发明(设计)人: | 吉哈德·达戈赞里;帕斯卡尔·乔治;帕德里克·拉德努瓦;乔纳森·弗罗斯特;约翰内斯·舍马克;玛丽亚-卡门·雷尼奥内斯;帕斯卡尔·马加特 | 申请(专利权)人: | 合成实验室公司 |
| 主分类号: | C07D417/12 | 分类号: | C07D417/12;A61K31/425 |
| 代理公司: | 中科专利商标代理有限责任公司 | 代理人: | 严舫 |
| 地址: | 法国莱普莱*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 噻唑 哌啶 乙胺 衍生物 制备 方法 及其 治疗 中的 应用 | ||
1.通式(I)化合物,其中n代表0,1,2或3,R1代表氢或卤原子或甲基或甲氧基,R2代表氢原子或甲基,及R3代表氢原子或一个或两个卤原子。
2.制备权利要求1化合物的方法,其特征在于-制备R2代表氢原子的式(I)化合物,即将通式(II)化合物其中R1定义同权利要求1,与氯乙酰氯反应,得到通式(IV)的酰胺,然后将其与通式(V)的哌啶反应,其中n和R3定义同权利要求1,得到通式(VI)的酰胺,最后,将其还原成通式(I)的胺(R2=H),或者,-制备R2代表甲基的式(I)化合物,即将通式(II)化合物
其中R1定义同权利要求1,
首先与乙酸酐和甲酸反应,然后将所得N-甲酰基中间体还原,得到通式(VII)的N-甲基-2-苯并噻唑胺,另外,将通式(V)的哌啶其中n和R3定义同权利要求1,同1-溴-2-氯乙烷反应,得到通式(IX)的含氯衍生物,
最后,将其通式(VII)的N-甲基-2-苯并噻唑胺反应,得到通式(I)化合物(R2=CH3),
3.一种药物,其特征在于它含有权利要求1或2的化合物。
4.一种药物组合物,其特征在于它含有权利要求1或2的化合物,及与其混合的赋形剂。
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