[发明专利]制备卤化2－氨基或2－乙酰氨基三氟甲苯衍生物的方法

权利要求书

1．制备在苯环5-位卤化的2-氨基-或2-乙酰氨基三氟甲苯衍生物的方法，该方法包括在选自无水卤代烃、水和卤代烃的混合物和式(1)化合物本身的溶剂中，利用其中X表示卤原子的式X₂化合物卤化式(1)化合物，其中Q表示视具体情况而定呈酸加成盐形式的基团NH₂，所述酸包括盐酸，或基团NHCOCH₃，主要得到式(2)或式(3)化合物，其中式Q和X如上文定义。

2．根据权利要求1的方法，其中所述溶剂为无水卤化溶剂，得到的主要产物为式(2)化合物。

3．根据权利要求2的方法，其中所加入的X₂量与式(1)化合物量之间的摩尔比为1至2。

4．根据权利要求2或3的方法，其中卤化反应进行至式(1)化合物转化度为至少80％为止。

5．根据权利要求1的方法，其中所述溶剂由式(1)化合物本身组成，得到的主要产物为式(2)化合物。

6．根据权利要求5的方法，其中所加入的X₂量与式(1)化合物量之间的摩尔比为0.1至0.5。

7．根据权利要求1的方法，其中通过向由卤代烃和水混合而成的溶剂中渐渐加入式(1)化合物和试剂X₂，可主要得到式(3)化合物。

8．根据权利要求7的方法，其中所述溶剂包含至少20％(重量)卤代烃。

9．根据权利要求7或8的方法，其中所加入的X₂量与式(1)化合物量之间的摩尔比为1.5至2.5。

10．根据权利要求1至9中任一项的方法，其中反应介质温度为5至80℃。

11．根据权利要求10的方法，其中式(1)中的Q表示视具体情况而定呈加成盐形式的NH₂基团，反应介质温度为5至50℃。

12．根据权利要求10的方法，其中式(1)中的Q表示NHCOCH₃基团，反应介质温度为70至80℃。

13．制备2-氨基-或2-乙酰氨基三氟甲苯的二卤代衍生物的方法，该方法包括在含有卤代烃的溶剂中，利用式X₂化合物卤化式(2′)化合物，其中Q表示视具体情况而定呈酸加成盐形式的基团NH₂，所述酸包括盐酸，或基团NHCOCH₃，其中X表示卤原子。

14．根据权利要求13的方法，其中所述溶剂还包括水。

15．制备卤代-2-氨基三氟甲苯的方法，该方法包括根据权利要求1至12中任一项的方法，利用其中X表示卤原子的式X₂化合物卤化2-乙酰氨基三氟甲苯，生成式(2)5-卤代-2-乙酰氨基三氟甲苯，接着溶剂分解式(2)化合物。

16．制备3,5-二氯三氟甲苯的方法，该方法包括根据权利要求7至9中任一项的方法，利用其中X表示卤原子的式X₂化合物二卤化2-氨基三氟甲苯，接着在次磷酸HPO₂和亚硝酸钠NaNO₂存在下，重氮化-还原所得的式(3)2-氨基-3,5-二卤代三氟甲苯。

17．根据权利要求16的方法，其特征在于重氮化-还原步骤的温度为小于或等于30℃。