[发明专利]用于治疗由自由基引发的疾病的螯合剂及其金属螯合物无效
| 申请号: | 97197438.1 | 申请日: | 1997-06-24 |
| 公开(公告)号: | CN1228703A | 公开(公告)日: | 1999-09-15 |
| 发明(设计)人: | J·O·G·卡尔松;P·于恩格;R·托沃特 | 申请(专利权)人: | 尼科梅德成像有限公司 |
| 主分类号: | A61K31/675 | 分类号: | A61K31/675;A61K31/44;//;3100);3100) |
| 代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人: | 谭明胜 |
| 地址: | 挪威*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 用于 治疗 自由基 引发 疾病 螯合剂 及其 金属 螯合物 | ||
1.下式Ⅰ的化合物或金属螯合物或其盐在生产用于治疗或预防由于人体或非人动物体内存在自由基而引起的各种疾病的治疗药物中的用途,在式Ⅰ中:每一个R1独立地代表氢或-CH2COR5;
R5代表羟基、任选羟基化的烷氧基、氨基或烷基酰氨基;
每一个R2独立地代表基团XYR6;
X代表一个键或C1-3亚烷基或任选被基团R7取代的氧代亚烷基基团;
Y代表一个键、氧原子或基团NR6;
R6为氢原子、基团COOR8、烷基、链烯基、环烷基、芳基或任选被选自COOR8、CONR82、NR82、OR8、=NR8、=O、OP(O)(OR8)R7和OSO3M中的一个或多个基团取代的芳炕基;
R7为羟基、任选羟基化的、任选烷氧基化的烷基或氨基烷基;
R8为氢原子或任选羟基化的、任选烷氧基化的烷基;
M为氢原子或一相当的生理学上可耐受的阳离子;
R3代表C1-8亚烷基、1,2-环亚烷基或1,2-亚芳基;和
每一个R4相互独立地代表氢或C1-3烷基。
2.如权利要求1中所权利要求的用途,其中,在式Ⅰ中:
R5为羟基、C1-8烷氧基、1,2-亚乙基二醇、甘油、氨基或C1-8烷基酰氨基;
X为一个键或选自CH2、(CH2)2、CO、CH2CO、CH2CH2CO或CH2COCH2;
Y为一个键;
R6为单-或多(羟基或烷氧基化的)烷基或式OP(O)(OR8)R7;和
R7为羟基或未取代的烷基或氨基烷基。
3.如权利要求1或权利要求2中所权利要求的用途,其中,在式Ⅰ中R3为亚乙基,而每一个基团R1代表-CH2COR5,其中R5为羟基。
4.如权利要求1-3中任一项所权利要求的用途,其中式Ⅰ的化合物为N,N′-双-(5-磷酸-吡哆醛)-乙二胺-N,N′-二乙酸。
5.如在任何前述权利要求中所权利要求的用途,其中所述金属螯合物包含选自碱金属和碱土金属以及原子序数为22-31、42、44和58-70的金属的金属离子。
6.如权利要求5中所权利要求的用途,其中所述金属螯合物的Ka为109-1025。
7.如权利要求5中所权利要求的用途,其中所述金属螯合物的Ka为1012-1022。
8.如权利要求5中所权利要求的用途,其中所述金属螯合物的Ka值比相应的铁(Fe3+)螯合物的Ka值小至少为103。
9.如权利要求5-8中任一项所权利要求的用途,其中所述金属离子选自Na+、Mn2+、Ca2+、Cu+、Cu2+、Mg2+、Gd3+和Zn2+。
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