[发明专利]药物复合物的制造方法无效
| 申请号： | 97197115.3 | 申请日： | 1997-06-05 |
| 公开（公告）号： | CN1227500A | 公开（公告）日： | 1999-09-01 |
| 发明（设计）人： | 井上和泓;洲崎浩;池田政浩 | 申请（专利权）人： | 第一制药株式会社 |
| 主分类号： | A61K47/48 | 分类号： | A61K47/48 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人： | 张元忠,杨丽琴 |
| 地址： | 日本东*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 药物 复合物 制造 方法 | ||
1．药物复合物的制造方法，是具有羧基的多糖衍生物和医药化合物的残基，通过含有一个氨基酸的间隔基或者肽式键合的含有2～8个氨基酸的间隔基结合起来的药物复合物、或者具有羧基的多糖衍生物同医药化合物的残基不通过导入该间隔基直接结合起来的药物复合物的制造方法，其特征在于，具有羧基的多糖衍生物的有机胺的盐同医药化合物或结合了医药化合物的间隔基在非水系统中进行反应。
2．药物复合物的制造方法，是具有羧基的多糖衍生物和医药化合物的残基，通过含有一个氨基酸的间隔基或者肽式键合的含有2～8个氨基酸的间隔基结合起来的药物复合物、或者具有羧基的多糖衍生物同医药化合物的残基不通过导入该间隔基直接结合起来的药物复合物的制造方法，其包括以下工序：
(1)将具有羧基的多糖衍生物的碱金属盐转换成有机胺的盐的工序；以及
(2)该有机胺的盐同医药化合物或结合了医药化合物的间隔基在非水系统中进行反应的工序。
3．根据权利要求1或2记载的方法，其中具有羧基的多糖衍生物是羧C1-4烷基葡聚糖多元醇。
4．根据权利要求3记载的方法，其特征在于构成羧C1-4烷基葡聚糖多元醇的葡聚糖多元醇，是在实质上可能完全多元醇化的条件下，处理葡聚糖后得到的葡聚糖多元醇。
5．根据权利要求3或4记载的方法，其中羧C1-4烷基葡聚糖多元醇是羧甲基葡聚糖多元醇。
6．根据权利要求1至5的任一项记载的方法，其中医药化合物是抗肿瘤药或者抗炎药。
7．根据权利要求1至5的任一项记载的方法，其中医药化合物是能形成内酯环的医药化合物。
8．根据权利要求1至7的任一项记载的方法，其中在有机胺的盐同医药化合物或结合了医药化合物的间隔基的反应中，使用形成了内酯环的医药化合物或结合了形成内酯环的医药化合物的间隔基。
9．根据权利要求8记载的方法，其中能形成内酯环的权利要求7记载的医药化合物是(1S,9S)-1-氨基-9-乙基-5-氟-2,3-二氢-9-羟基-4-甲基-1H,12H-苯并[de]吡喃并[3′,4′:6,7]中氮茚并[1,2-b]喹啉-10,13(9H,15H)-二酮。
10．具有羧基的多糖衍生物的有机胺的盐，用于具有羧基的多糖衍生物和医药化合物的残基，通过含有一个氨基酸的间隔基或者肽式键合的含有2～8个氨基酸的间隔基结合起来的药物复合物、或者具有羧基的多糖衍生物同医药化合物的残基不通过导入该间隔基直接结合起来的药物复合物的制造中。
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