[发明专利]催化制备N－酰基甘氨酸衍生物的方法

权利要求书

1．一种制备化学式(Ⅲ)的N-酰基甘氨酸衍生物的方法其中R是氢，一个羧基，饱和的直链、支链或环状(C₁-C₁₀)烷基，单不饱和的或多不饱和的直链、支链或环状(C₂-C₁₀)烯基，(C₆-C₁₈)芳基，(C₆-C₁₈)杂芳基，(C₁-C₁₀)烷基-(C₆-C₁₈)芳基，(C₁-C₁₀)烷基-(C₆-C₁₈)杂芳基，或一个必要时多重不饱和的(C₂-C₁₀)烯基-(C₆-C₁₈)芳基，其中一个或多个基-CH₂-可以被C=O或-O-替代，R，是氢，一个饱和的直链、支链或环状(C₁-C₂₆)烷基，单不饱和的或多不饱和的直链、支链或环状(C₂-C₂₄)烯基，(C₆-C₁₈)芳基，-(C₁-C₁₀)烷基-(C₆-C₁₈)芳基或一个单不饱和的或多不饱和的(C₂-C₁₀)烯基-(C₆-C₁₈)芳基，和R”是氢，一个饱和的直链、支链或环状(C₁-C₂₆)烷基，单不饱和的或多不饱和的直链、支链或环状(C₂-C₂₃)烯基，(C₆-C₁₈)芳基，(C₁-C₁₀)烷基-(C₆-C₁₈)芳基或一个必要时多重不饱和的(C₂-C₁₀)烯基-(C₆-C₁₈)芳基，其中R,R’和R”必要时可以被取代，该方法的特征在于，将化学式(Ⅱ)的羧酰胺其中R’和R”如上所定义，与化学式RCHO的醛-其中R如上所定义-在溶剂以及作为催化剂的一种钯化合物、离子卤化物和酸的存在下，于温度20-200℃和CO压力为1-150巴下羰基化。

2．如权利要求1的方法，其中化学式(Ⅱ)的羧酰胺选自天然脂肪酸的酰胺和N-甲基酰胺，苯甲酰胺，苯基乙酰胺和2-乙基己酰胺。

3．如权利要求1的方法，其中R”为氢或(C₁-C₁₂)烷基。

4．如权利要求3的方法，其中R”为甲基。

5．如前述权利要求中任一项的方法，其中化学式(Ⅱ)的化合物当混合物的形式，如从天然产物获得的混合物形式使用。

6．如前述权利要求中任一项的方法，其中化学式(Ⅰ)的醛选自甲醛，乙醛，苯甲醛，糖醛，丙醛，丁醛，乙二醛酸和异丁醛。

7．如前述权利要求中任一项的方法，其中醛以其三聚物或寡聚物形式使用。

8．如权利要求7的方法，其中甲醛以多聚甲醛形式使用。

9．如前述权利要求中任一项的方法，其中醛的用量为，基于羧酰胺计，70到200摩尔％。

10．如前述权利要求中任一项的方法，其中钯化合物选自钯(0)化合物、钯(Ⅱ)化合物和钯-膦复合物。

11．如权利要求10的方法，其中钯化合物选自PbBr₂,PdCl₂,Pd(OAc)₂,Li₂PdBr₄和Li₂PdCl₄，以及钯(Ⅱ)的三苯基膦、-三甲苯基膦、-双(二苯基膦)乙烷，1,4-双(二苯基膦)丁烷和-1,3-双(二苯基膦)丙烷复合物。