[发明专利]用血管舒张剂治疗肝病和类似指征的方法无效

专利信息
申请号: 97196670.2 申请日: 1997-06-18
公开(公告)号: CN1226164A 公开(公告)日: 1999-08-18
发明(设计)人: A·J·麦克里安 申请(专利权)人: 制药及治疗咨询顾问有限公司
主分类号: A61K31/44 分类号: A61K31/44;A61K31/55
代理公司: 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 代理人: 郭建新
地址: 英国*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 血管 舒张 治疗 肝病 类似 方法
【权利要求书】:

1.治疗选自下组的肝病的方法,即肝硬变、中毒性和药物性肝损伤、肝实质病或肝炎,该方法包括给需要这种治疗的人或动物患者施用治疗活性的或预防有效的低剂量血管舒张剂,该血管舒张剂通过增大肝动脉流入量选择性地增大对肝的氧合血供应。

2.权利要求1的方法,其中该血管舒张剂是钙阻滞剂。

3.权利要求2的方法,其中该钙阻滞剂是噻吖庚因衍生物。

4.权利要求3的方法,其中该噻吖庚因衍生物选自苯并噻吖庚因衍生物,硝苯地平、非洛地平或维拉帕米。

5.权利要求4的方法,其中该苯并噻吖庚因衍生物是下式的化合物:其中R1是被1~3个低级烷基、低级烷氧基或卤原子取代的或者未取代的苯基,R2是氢原子或低级链烷酰基,R3和R4各自是低级烷基且可以相同或不同,X是氢原子或卤原子,Y是2或3个碳原子的亚烷基,或者是其无毒的酸加合盐。

6.权利要求5的方法,其中R1是4-低级烷氧基苯基,R2是低级链烷酰基,R3和R4各自是低级烷基,X是氢,Y是亚乙基。更优选地R1是4-甲氧基苯基,R2是乙酰基,R3和R4各自是甲基。

7.权利要求6的方法,其中该苯并噻吖庚因衍生物是3-乙酸基-5-(2-(二甲氨基乙基)-2,3-二氢-2-(4-甲氧基苯基)-1,5-苯并噻吖庚因-4-5H-酮或其无毒的酸加合盐。

8.前述权利要求任一项的方法,其中施用的有效低剂量血管舒张剂随着被治疗疾病严重性的增大而减少。

9.前述权利要求任一项的方法,其中该血管舒张剂的施用量约为2.5~30mg/天。

10.前述权利要求任一项的方法,其中该血管舒张剂的施用量约为2.5~15mg/天。

11.前述权利要求任一项的方法,其中该血管舒张剂是经口途径施用的。

12.适合治疗选自下组的肝病的组合物,即肝硬变、中毒性和药物性肝损伤、肝实质病或肝炎,该组合物包括:治疗上或预防上有效的低剂量血管舒张剂以及药物稀释剂或载体,该血管舒张剂通过增大肝动脉流入量选择性地增大对肝的氧合血供应,该组合物呈适合口服的形式。

13.权利要求12的组合物,其中该血管舒张剂是钙阻滞剂。

14.权利要求13的组合物,其中该钙阻滞剂是噻吖庚因衍生物。

15.权利要求14的组合物,其中该噻吖庚因衍生物选自苯并噻吖庚因衍生物,硝苯地平、非洛地平或维拉帕米。

16.权利要求15的组合物,其中该苯并噻吖庚因衍生物是下式的化合物:

其中R1是被1~3个低级烷基、低级烷氧基或卤原子取代的或者未取代的苯基,R2是氢原子或低级链烷酰基,R3和R4各自是低级烷基且可以相同或不同,X是氢原子或卤原子,Y是2或3个碳原子的亚烷基,或者是其无毒的酸加合盐。

17.权利要求16的组合物,其中R1是4-低级烷氧基苯基,R2是低级链烷酰基,R3和R4各自是低级烷基,X是氢,Y是亚乙基。更优选地R1是4-甲氧基苯基,R2是乙酰基,R3和R4各自是甲基。

18.权利要求17的组合物,其中该苯并噻吖庚因衍生物是3-乙酸基-5-(2-二甲氨基乙基)-2,3-二氢-2-(4-甲基苯基)-1,5-苯并噻吖庚因-4)5H-酮或其无毒的酸加合盐。

19.权利要求12~18任一项的组合物,其中该苯并噻吖庚因衍生物的存在量约为2.5~30mg。

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