[发明专利]作为时间生物学药物的苯并呋喃和苯并吡喃无效
| 申请号: | 97196252.9 | 申请日: | 1997-05-13 |
| 公开(公告)号: | CN1228775A | 公开(公告)日: | 1999-09-15 |
| 发明(设计)人: | F·艾利斯;T·A·潘查尔;P·C·诺尔斯;J·W·B·库克;S·C·多兰 | 申请(专利权)人: | 葛兰素集团有限公司 |
| 主分类号: | C07D307/79 | 分类号: | C07D307/79;C07D311/04;A61K31/35 |
| 代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人: | 谭明胜 |
| 地址: | 英国米德*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 作为 时间 生物学 药物 呋喃 | ||
1.式(Ⅰ)化合物及其药学上可接受的溶剂化物(如水化物)其中可以是相同的或不同的R1和R2代表H、C1-6烷基、C3-7环烷基或芳基;可以是相同的或不同的R3和R4代表氢、卤素、C1-6烷基或取代的芳基;R5是H或C1-6烷基;n是整数0、1或2和m是整数1、2、3或4;点线表示存在或不存在一个增加的键。
2.式(Ⅰa)化合物及其药学上可接受的溶剂化物其中可以是相同或不同的R1和R2代表H、C1-6烷基或取代的烷基,C3-7环烷基或芳基;可以是相同的或不同的R3和R4代表H、卤素、C1-6烷基;n是整数0、1或2点线表示存在或不存在一个增加的键。
3.根据权利要求1或2的化合物,其中R3和R4是氢、卤素和C1-3烷基。
4.根据权利要求3的化合物,其中卤素是氯和/或氟。
5.根据权利要求1或2的化合物,其中R1和R2是氢,C1-3烷基或C3-5环烷基。
6.根据权利要求5的化合物,其中R1是甲基或环丙基。
7.根据权利要求6的化合物,其中R1和R2至少一个是氢。
8.根据任何前述的权利要求的化合物,其中n是零。
9.式1(b)化合物及其药学上可接受的溶剂化物(如水化物)其中可以是相同的或不同的R1和R2代表H、C1-6烷基或取代的烷基、C3-7环烷基或芳基;可以是相同的或不同的R3和R4代表H、卤素、C1-6烷基或取代的芳基;n是整数0或1和m是整数2、3、4或5;点线表示存在或不存在一个增加的键。
10.式1(c)化合物及其药学上可接受的溶剂化物(如水化物)其中可以是相同或不同的R1和R2代表H、C1-6烷基或C3-7环烷基;可以是相同的或不同的R3和R4代表H、卤素、C1-6烷基;R5是H或C1-6烷基;n是整数0或1和m是整数1、2、3或4;点线表示存在或不存在一个增加的键。
11.N-[3-(2,3-二氢-苯并呋喃-4-基)-丙基]乙酰胺,环丙甲酸-[3-(2,3-二氢-苯并呋喃-4-基)-丙基]-酰胺,环丙甲酸-[3-(5-氯-2,3-二氢-苯并呋喃-4-基]-丙基]-酰胺,环丙甲酸-[3-(5-氯-7-氟-2,3-二氢-苯并呋喃-4-基]-丙基]-酰胺,环丙甲酸-[3-(5-氯-7-氟-苯并呋喃-4-基)-丙基]-酰胺,环丙甲酸-[3-苯并呋喃-4-基)-丙基]-酰胺,环丙甲酸-(3-苯并二氢呋喃-5-基-丙基)-酰胺,N-[3-(2,3-二氢-5-氟苯并呋喃-4-基)-丙基]乙酰胺,环丙烷甲酸-[3-(2,3-二氢-5-氟-苯并呋喃-4-基]-丙基]-酰胺。
12.包括根据权利要求1-11项中任何一项的式(1)化合物与其一种或多种药学上可接受的载体混合的药用制剂。
13.制备含有权利要求1-11项中的任何一项的式(1)化合物与一种或多种药学上可接受的载体混合的药用制剂方法,其方法包括将所述的式(Ⅰ)化合物与所述的一种或多种药学上可接受的载体混合。
14.根据权利要求1-11项的式(Ⅰ)化合物用于治疗。
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