[发明专利]应用膦酸酯治疗脑功能紊乱和抑郁症无效
| 申请号: | 97195722.3 | 申请日: | 1997-04-17 | 
| 公开(公告)号: | CN1222853A | 公开(公告)日: | 1999-07-14 | 
| 发明(设计)人: | F·毛雷尔;B·施密特;S·伦斯基;F·J·范德尔斯塔伊;R·J·法内利;D·R·布里特利 | 申请(专利权)人: | 特洛庞公司;拜尔公司 | 
| 主分类号: | A61K31/66 | 分类号: | A61K31/66;C07F9/40;//C07M700 | 
| 代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人: | 温宏艳 | 
| 地址: | 联邦德*** | 国省代码: | 暂无信息 | 
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 应用 膦酸酯 治疗 功能 紊乱 抑郁症 | ||
1.用于治疗的具有以下通式的化合物及其盐和异构体其中R代表可达6个碳原子的直链或支链烷基,其可由一个或多个卤原子任选取代,R1代表氢或具有多至6个碳原子的直链或支链烷基,R2代表氢或直链或支链烷基、烷基羰基、烷氧基羰基或烷基磺酰基,在每种情况下烷基可有多至6个碳原子,或代表一烷基或二烷基氨基羰基,在每种情况下烷基可有多至4个碳原子,R3代表具有多至6个碳原子的直链或支链烷基和X代表氧或硫,但当R代表三氯甲基,R1代表氢和R2代表氢或丙基羰基时,X不代表氧。
2.用于治疗的根据权利要求1的化合物及其盐和异构体,其中R代表具有多至4个碳原子的直链或支链烷基或三氟甲基、三氯甲基、二氟甲基、1,1-二氯乙基、二氯甲基、氟代甲基、氯代甲基、二氯氟甲基、二氟氯甲基或代表式-CCl2CH2Cl,(1,1,2-三氯乙基),R1代表氢或具有可达4个碳原子的直链或支链烷基,R2代表氢或代表在烷基中具有多至4个碳原子的直链或支链烷基、烷基羰基、烷氧基羰基或烷磺酰基,或代表一烷基或二烷基氨基羰基,在每种情况下烷基可有多至3个碳原子,R3代表具有多至3碳原子的直链或支链烷基,它们可以是相同的或不同的和X代表氧或硫,但当R代表三氯甲基,R1代表氢和R2代表氢或丙基羰基时,X不代表氧。
3.用于治疗的根据权利要求1的化合物及其盐和异构体,其中R代表甲基、叔-丁基、1,1-二氯乙基、氯甲基、二氯甲基、三氯甲基、三氟甲基、二氯氟甲基、二氟氯甲基或基团-CCl2CH2Cl,(1,1,2-三氯乙基),R1代表氢或甲基,R2代表氢、甲基、乙基、甲基羰基、乙基羰基、丙基羰基、叔-丁基羰基、甲氧羰基、乙氧羰基、丙氧羰基、叔-丁氧羰基、甲基磺酰基、乙基磺酰基、丙基磺酰基、甲基氨基羰基、二甲基氨基羰基或丙基氨基羰基,R3代表甲基、乙基或丙基和X代表氧或硫,但当R代表三氯甲基和R1代表氢或丙基羰基时,不代表氧。
4.用于治疗的根据权利要求1-3中任何一项的化合物及其盐和异构体,其中R代表甲基、三氟甲基或叔-丁基,R1代表氢或甲基,R2代表氢,R3代表甲基和X代表氧。
5.根据权利要求1-4的含有至少一种膦酸酯以及适当的制剂辅料的药物。
6.根据权利要求5的药物用于治疗和预防脑功能紊乱和抑郁症。
7.根据权利要求1-4的化合物在制备药物中的用途。
8.根据权利要求1-4的化合物在制备用于治疗和预防脑功能紊乱和抑郁症的药物中的用途。
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