[发明专利]制备嘧啶衍生物的方法无效
| 申请号: | 97194367.2 | 申请日: | 1997-04-30 |
| 公开(公告)号: | CN1097591C | 公开(公告)日: | 2003-01-01 |
| 发明(设计)人: | 洪维和;李永南;金弘倍 | 申请(专利权)人: | 株式会社柳韩洋行 |
| 主分类号: | C07D401/04 | 分类号: | C07D401/04;C07D239/42;C07D217/02 |
| 代理公司: | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 | 代理人: | 吴亦华 |
| 地址: | 韩国*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 制备 嘧啶 衍生物 方法 | ||
1、式(I)表示的5,6-二甲基-2-(4-氟苯基氨基)-4-(1-甲基-1,2,3,4-四氢异喹啉-2-基)嘧啶和其酸加成盐的制备方法,
其特征在于,下式(II-A)表示的嘧啶衍生物与下式(III)表示的1-甲基-1,2,3,4-四氢异喹啉反应,
在式(II-A)中,Hal代表卤素。
2、根据权利要求1的方法,其特征在于,所述酸加成盐是氢氯化物。
3、根据权利要求1的方法,其特征在于,在溶剂的存在下进行该反应。
4、根据权利要求3的方法,其特征在于,溶剂是N,N-二甲基甲酰胺、正丁醇、正戊醇、正己醇、二甲基亚砜、乙二醇、1,2-丙二醇或它们的混合物。
5、根据权利要求1的方法,其特征在于,在碱的存在下进行该反应。
6、根据权利要求5的方法,其特征在于,碱是三乙胺、N,N-二甲基苯胺、吡啶和乙酸钾。
7、根据权利要求1的方法,其特征在于,以(R)-(+)-异构体形式存在的式(I)化合物是使用(R)-(+)-1-甲基-1,2,3,4-四氢异喹啉制备的。
8、根据权利要求1的方法,其特征在于,以(S)-(-)-异构体形式存在的式(I)化合物是使用(S)-(-)-1-甲基-1,2,3,4-四氢异喹啉制备的。
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