[发明专利]药用水解纤维素颗粒剂

权利要求书

1．一种制备用于压制药物片剂的颗粒剂的方法，它包括以下步骤：(a)将药物活性成分与均匀的水解纤维素水性浆料充分混合，形成主要由药物活性成分和水解纤维素组成的匀浆，和(b)在低于水解纤维素碳化温度和药物活性成分熔点的温度下喷雾干燥所得的匀浆。

2．根据权利要求1所述的方法，它还包括以下步骤：回收疏松的、基本上为球形的颗粒组合物，其中90％颗粒大于50微米并小于500微米，中值颗粒大小介于150至300微米。

3．根据权利要求1或2所述的方法，其中在喷雾干燥步骤中使用的水性浆料主要由以下物质组成，按干重计的1重量％至97重量％药物活性成分和3重量％至99重量％水解纤维素。

4．根据权利要求3所述的方法，其中的药物活性成分选自：镇痛剂、抗菌素、咳嗽和感冒药、抗癫痫药、抗组胺药、心血管药、胃肠道药、呼吸道药、维生素、和上述药物两种或两种以上的混合物。

5．根据权利要求4所述的方法，其中的药物活性成分选自：布洛芬、对乙酰氨基酚和伪麻黄碱。

6．根据权利要求5所述的方法，其中所得的浆料包含一种或多种可配伍的药学上可接受的添加剂，它们选自：0.01至1重量％表面活性剂、0.1至5重量％崩解剂和0.1至3重量％抗粘附剂/流动性助剂。

7．一种用于压制药物片剂的疏松球形颗粒组合物，它主要由以下物质组成：1重量％至97重量％药物活性成分和3重量％至99重量％水解纤维素。

8．根据权利要求7所述的组合物，其中包含经喷雾干燥的、主要由药物活性成分和水解纤维素组成的粒子，其中的水解纤维素与药物活性成分紧密粘附并将其完全包裹。

9．根据权利要求7所述的组合物，其中90％颗粒大于50微米而小于500微米，中值颗粒大小介于150至300微米。

10．根据权利要求7、8或9所述的组合物，其中的药物活性成分选自：镇痛剂、抗菌素、咳嗽和感冒药、抗癫痫药、抗组胺药、心血管药、胃肠道药、呼吸道药、维生素、和上述药物两种或两种以上的混合物。

11．根据权利要求10所述的组合物，其中的药物选自：布洛芬、对乙酰氨基酚和伪麻黄碱。

12．根据权利要求7、8或9所述的组合物，其中还包含一种或多种可配伍的药学上可接受的添加剂，它们选自：0.01至1重量％表面活性剂、0.1至5重量％崩解剂和0.1至3重量％流动性助剂。

13．一种压制药物片剂，其中包含可配伍的药学上可接受的润滑剂和权利要求7、8、9或11所述的组合物。

14．一种压制药物片剂，其中包含可配伍的药学上可接受的润滑剂和权利要求10所述的组合物。