[发明专利]哌嗪和哌啶化合物无效
| 申请号: | 97193520.3 | 申请日: | 1997-03-20 |
| 公开(公告)号: | CN1100055C | 公开(公告)日: | 2003-01-29 |
| 发明(设计)人: | R·W·菲恩斯特拉;C·G·科鲁塞;M·T·M·图尔普;W·库佩斯;S·K·龙 | 申请(专利权)人: | 杜菲尔国际开发有限公司 |
| 主分类号: | C07D405/04 | 分类号: | C07D405/04;C07D411/04;C07D413/04 |
| 代理公司: | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 | 代理人: | 唐伟杰 |
| 地址: | 荷兰*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 哌啶 化合物 | ||
1.下式化合物及其盐其中-A代表5-7员杂环,其中1-3个杂原子选自O,N和S,-R1代表氢或氟,-R2是C1-4烷基,C1-4烷氧基或氧基,p是0,1或2,-Z代表氮,虚线是单键,-R3和R4分别是氢或C1-4烷基,-n的值为1或2,-R5是卤素,羟基,C1-4烷氧基或C1-4烷基,q是0,1,2或3,-Y是苯基,呋喃基或噻吩基,这些基团可以被1-3个羟基,卤素,C1 -4烷氧基,C1-4烷基,氰基,氨基羰基,一-或二-C1-4烷基氨基羰基取代基取代。
2.根据权利要求1的化合物及其盐,其特征在于A与苯基一起代表式b-m,其中R1和(R2)p如权利要求1定义,n是1,R3,R4,(R5)q,Y和Z如权利要求1定义。
3.根据权利要求2的化合物及其盐,其特征在于A与苯基一起代表式(b)基团,或具有一个氧的杂环被取代的式(l)基团,Y如权利要求1定义的被取代的苯基且Z是氮。
4.根据权利要求3的化合物及其盐,其特征在于R3和R4是氢,R5是氢,羟基,甲氧基或卤素,Y如权利要求3的定义。
5.根据权利要求4的化合物及其盐,其特征在于A与苯基一起代表具有一个氧的杂环被取代的式(l)基团,R5是氢,Y是苯基。
6.制备权利要求1的化合物的方法
a)式(n)化合物与下式化合物反应其中X是离去基团;或
b)式(n)化合物与下式化合物和甲醛反应;或
c)式(n)化合物与下式化合物反应然后进行酮基还原;或
d)下式化合物与化合物Y-Br反应;或
e)下式化合物与下式化合物反应
B(OH)2-Y其中结构式中的符号具有权利要求1中的含义。
7.药物组合物,至少含有一种作为活性成分的权利要求1定义的化合物。
8.制备药物组合物的方法,其特征在于通过将权利要求1的化合物制成适当的给药形式制备权利要求7的组合物。
9.权利要求1-5任一要求的化合物在制备用于治疗CNS疾病药物中的用途。
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