[发明专利]5,11-二氢二苯并[b,e][1,4]氧氮杂衍生物以及含该衍生物的医药组合物无效
| 申请号: | 97193005.8 | 申请日: | 1997-03-11 |
| 公开(公告)号: | CN1085209C | 公开(公告)日: | 2002-05-22 |
| 发明(设计)人: | 田中裕仁;三隅启司;川上佳成;森口征比古;井上公宏;高桥和义;冈本博树;上崎利昭;佐藤诚 | 申请(专利权)人: | 味之素株式会社 |
| 主分类号: | C07D413/06 | 分类号: | C07D413/06;C07D413/14;A61K31/395 |
| 代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人: | 张元忠,钟守期 |
| 地址: | 日本*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 11 二氢二苯 氧氮杂 衍生物 以及 医药 组合 | ||
1.由式[I]表示的5,11-二氢二苯并[b,e][1,4]氧氮杂_衍生物,其立体异构体、其药学可接受的盐类、或它们的水合物,
式中,R1和R2可以相同或不同地代表氢原子、卤素原子、氰基、羟基或低级烷氧基、或R1和R2可一起表示-O(CH2)nO-,其中n是1,2或3,R3是氢原子或羟基,R4和R5可以相同或不同地代表氢原子或羟基,或R4和R5可一起表示=O基。
2.按照权利要求1的衍生物、其立体异构体、药学可接受的盐类、或它们的水合物,其中式[I]的R3、R4和R5各自代表氢原子。
3.按照权利要求2的衍生物、其立体异构体、药学可接受的盐类、或它们的水合物,其中式[I]的R1、R2可以相同或不同地代表氢原子、卤素原子或低级烷氧基、其中R1和R2不同时为氢原子。
4.按照权利要求3的衍生物、其立体异构体、药学可接受的盐类、或它们的水合物,其中式[I]的R1代表氢原子,R2代表卤素原子或低级烷氧基。
5.按照权利要求1-4任一项的衍生物、其药学可接受的盐类、或它们的水合物,其中该氧氮杂_衍生物吡咯烷环上2位的立体构型是R型。
6.按照权利要求1的衍生物、其药学可接受的盐类、或它们的水合物,其为(R)-(+)-5,11-二氢-5-[1-(4-甲氧基苯乙基)-2-吡咯烷基甲基]二苯并[b,e][1,4]氧氮杂_。
7.按照权利要求1的衍生物、其药学可接受的盐类、或它们的水合物,其为(R)-(+)-5,11-二氢-5-[1-(4-氟苯乙基)-2-吡咯烷基甲基]二苯并[b,e][1,4]氧氮杂_。
8.一种医药组合物,含有由式[I]所示的5,11-二氢二苯并[b,e][1,4]氧氮杂_衍生物、其立体异构体、其药学可接受的盐类、或它们的水合物作为有效成分,
式中,R1和R2可以相同或不同地代表氢原子、卤素原子、氰基、羟基或低级烷氧基、或R1和R2可一起表示-O(CH2)nO-,其中n是1,2或3,R3是氢原子或羟基,R4和R5可以相同或不同地代表氢原子或羟基,或R4和R5可一起表示=O基。
9.按照权利要求8的医药组合物,其中式[I]的R3、R4和R5均代表氢原子。
10.按照权利要求9的医药组合物,其中式[I]的R1、R2可以相同或不同地代表氢原子、卤素原子或低级烷氧基,其中R1和R2不同时为氢原子。
11.按照权利要求9的医药组合物,其中R1代表氢原子,而R2代表卤素原子或低级烷氧基。
12.按照权利要求8-11任一项的医药组合物,其中该氧氮杂_衍生物吡咯烷环上2位的立体构型是R型。
13.按照权利要求8的医药组合物,含(R)-(+)-5,11-二氢-5-[1-(4-甲氧基苯乙基)-2-吡咯烷基甲基]二苯并[b,e][1,4]氧氮杂_、其药学可接受的盐类、或它们的水合物作为有效成分。
14.按照权利要求8的医药组合物,含(R)-(+)-5,11-二氢-5-[1-(4-氟苯乙基)-2-吡咯烷基甲基]二苯并[b,e][1,4]氧氮杂_、其药学可接受的盐类、或它们的水合物作为有效成分。
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