[发明专利]具有抗病毒活性的2-氨基-5,6-二氯苯并咪唑衍生物无效
申请号: | 97192658.1 | 申请日: | 1997-01-03 |
公开(公告)号: | CN1212683A | 公开(公告)日: | 1999-03-31 |
发明(设计)人: | S·M·达鲁格;M·W·安德森 | 申请(专利权)人: | 葛兰素集团有限公司 |
主分类号: | C07D235/30 | 分类号: | C07D235/30;A61K31/415;C07D235/24;C07D403/04 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人: | 罗才希 |
地址: | 英国英*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 具有 抗病毒 活性 氨基 氯苯 咪唑 衍生物 | ||
1.式(Ⅰ)化合物和其几何异构体或混合物以及其生理官能衍生物:其中:R1代表H、C1-4烷基和C3-5环烷基;R2代表H、C1-4烷基;或R1和R2与氮一起形成一个4或5元的杂环;R3代表BR4或R4,其中B代表一个桥基-C(O)NH-、-C(O)NC1-4烷基或-C(O)O-和R4代表H、C1-4烷基、C2-6链烯基或卤素(优选为氟);和每个n独立选自0、1或2(优选为0或1)的整数。
2.权利要求1的式(Ⅰ)化合物,其中R1为环丙基和R2为H。
3.权利要求1的式(Ⅰ)化合物,其中R1或R2为H和另一个R1和R2基团代表异丙基。
4.权利要求1的式(Ⅰ)化合物,其中R1或R2为H和另一个R1或R2基团代表叔丁基。
5.按照权利要求1的式(Ⅰ)化合物,其中R1和R2和氮一起形成一个氮杂环丁烯基(azetidenyl)。
6.按照权利要求1的式(Ⅰ)化合物,其中R3为F和n为0或1。
7.按照权利要求1的式(Ⅰ)化合物,其中R3为C1-4烷基或C2-6链烯基和n为0或1。
8.按照权利要求1到6的任何一项的式(Ⅰ)化合物,为1α,2α,4β或1β,2β,4α几何形式。
9.按照权利要求6的式(Ⅰ)化合物,选自:
(1α,2α,4β)-4-[5,6-二氯-2-(环丙氨基)-1H-苯并咪唑-1-基]-1,2-环戊二醇;
(1b,2b,4a)-4-[5,6-二氯-2-(异丙氨基)-1H-苯并咪唑-1-基]-1,2-环戊二醇;
(1b,2b,4a)-4-[5,6-二氯-2-(氮杂环丁基)-1H-苯并咪唑-1-基]-1,2-环戊二醇;和
(1b,2b,4a)-4-[5,6-二氯-2-(叔丁基氨基)-1H-苯并咪唑-1-基]-1,2-环戊二醇;
(1α,2α,4β)-[4-(5,6-二氯-2-(环丙氨基)-1H-苯并咪唑-1-基)-1,2-亚环戊基]二甲醇;
(1α,2α,4β)-[4-(5,6-二氯-2-(异丙氨基)-1H-苯并咪唑-1-基)-1,2-亚环戊基]二甲醇;
(1α,2α,4β)-[4-(4-氟-5,6-二氯-2-(异丙氨基)-1H-苯并咪唑-1-基)-1,2-亚环戊基]二甲醇;
10.按照权利要求1到9任何的一项的式(Ⅰ)化合物用于治疗中。
11.对包括人在内的感染的哺乳动物病毒感染的症状或后果的预防或治疗的方法,该方法包括用按照权利要求1到9的任何一项的式(Ⅰ)化合物的有效治疗剂量来治疗所述动物。
12.权利要求1至9的任一项的式(Ⅰ)化合物在生产用于治疗或预防病毒感染的药物中的应用。
13.药用制剂,它包括权利要求1至9任一项的式(Ⅰ)化合物和药学上可接受的载体。
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