[发明专利]氨基－1,2,3,4－四氢化萘衍生物及其组合物和使用方法

权利要求书

1．式Ⅰ化合物：其中：

R¹为甲基或乙基；R²为氢、卤素、低级烷氧基或硫代低级烷基；R³为氢、卤素、低级烷氧基或低级烷基；手性中心^*为(S)(-)型；或为其药学上可接受的酸加成盐，前提是R²和R³均为氢时，R¹必须为甲基；

2．根据权利要求1的化合物，其中R²为氢、溴、甲氧基、乙氧基或硫甲基；R³为氢或卤素。

3．根据权利要求2的化合物，其中R³为氢。

4．根据权利要求3的化合物，选自从(-)-N-甲基-(2S)-2-氨基-5,8-二甲氧基-1,2,3,4-四氢化萘盐酸盐和(-)-N-甲基-2(S)-2-氨基-8-甲氧基-1,2,3,4-四氢化萘组成的基团。

5．根据权利要求3的(-)-N-甲基-2(S)-2-氨基-8-甲氧基-1,2,3,4-四氢化萘盐酸盐。

6．包括根据权利要求1-5中任一项的化合物以及药学上可接受的载体、辅助剂、稀释剂或溶媒的药用组合物。

7．治疗或预防运动障碍的方法，它包括给予患者所需的有效治疗剂量的式Ⅰ化合物：其中：

R¹为甲基或乙基；R²为氢、卤素、低级烷氧基或硫代低级烷基；R³为氢、卤素、低级烷氧基或低级烷基；手性中心^*为(S)(-)型或(R,S)型；或其药学上可接受的酸加成盐；前提是(a)当R²和R³均为氢时，R¹必须为甲基；(b)当手性中心^*为(R,S)型时，(S)(-)型的比例必须为50％或更多。

8．根据权利要求7的方法，其中手性中心^*是(S)(-)型。

9．根据权利要求8的方法，其中R²为氢、溴、甲氧基、乙氧基或硫甲基，R³为氢或卤素。

10．根据权利要求9的方法，其中R³为氢。

11．根据权利要求10的方法，其中化合物选自由(-)-N-甲基-(2S)-2-氨基-5,8-二甲氧基-1,2,3,4-四氢化萘盐酸盐和(-)-N-甲基-2(S)-2-氨基-8-甲氧基-1,2,3,4-四氢化萘组成的基团。

12．根据权利要求10的(-)-N-甲基-2(S)-2-氨基-8-甲氧基-1,2,3,4-四氢化萘盐酸盐。

13．根据权利要求7的方法，其中化合物选自由下列组成的基团：

N-甲基-2-氨基-5,8-二甲氧基-1,2,3,4-四氢化萘盐酸盐；

(-)-N-甲基-(2S)-2-氨基-5,8-二甲氧基-1,2,3,4-四氢化萘盐酸盐；

N-乙基-2-氨基-5,8-二甲氧基-1,2,3,4-四氢化萘盐酸盐；

(-)-N-乙基-(2S)-2-氨基-5,8-二甲氧基-1,2,3,4-四氢化萘盐酸盐；

N-甲基-2-氨基-5-溴-8-甲氧基-1,2,3,4-四氢化萘盐酸盐；

N-甲基-2-氨基-8-甲氧基-5-硫甲基-1,2,3,4-四氢化萘盐酸盐；

N-甲基-2-氨基-5-乙氧基-8-甲氧基-1,2,3,4-四氢化萘盐酸盐；

N-甲基-2-氨基-6-溴-5,8-二甲氧基-1,2,3,4-四氢化萘盐酸盐；

(-)-N-甲基-(2S)-2-氨基-8-甲氧基-1,2,3,4-四氢化萘及

N-甲基-2-氨基-8-甲氧基-1,2,3,4-四氢化萘盐酸盐。

14．根据权利要求7的方法,其中运动障碍为迟发性运动障碍。