[发明专利]胃肠内释药体系

权利要求书

1．一种在动物胃肠道内局部用药的释药体系，该体系包括：

a．含有药物和芯材的内芯，和

b．具有一种外表面的、围绕内芯的包衣，

其中，该包衣包括嵌入非水溶性载体内的非水溶性亲水颗粒，当体系进入胃肠道时，该颗粒物可吸收液体并形成通道，以连接内芯与包衣外表层，所含药物可通过这些通道自内芯释放至胃肠道内。

2．根据权利要求1所述的释药体系，其中的内芯选自片剂、胶囊和丸剂。

3．根据权利要求1所述的释药体系，其中，包衣的非水溶性载体选自Eudragit E^TM、Eudragit NE^TM、Eudragit LR^TM、Eudragit RS^TM、乙基纤维素、紫胶、玉米醇溶淀粉和蜡。

4．根据权利要求1所述的释药体系，其中该包衣(b)进一步被肠溶包衣包封。

5．根据权利要求1所述的释药体系，其中该内芯包含溶胀材料。

6．根据权利要求5所述的释药体系，其中的溶胀材料选自多糖、交联丙烯酸和改性纤维素。

7．根据权利要求6所述的释药体系，其中的多糖选自藻酸盐、果胶、呫吨胶、瓜尔胶、角叉菜胶(carrageenan)、黄耆胶、刺槐豆胶、淀粉、微晶淀粉、微晶纤维素、它们的金属盐、以及它们的共价交联衍生物。

8．根据权利要求6所述的释药体系，其中的改性纤维素选自羟丙基纤维素、羟乙基纤维素、羟丙基甲基纤维素和羧甲基纤维素。

9．根据权利要求1所述的释药体系，其中，颗粒物包含的聚合物选自：非水溶性多糖、非水溶性交联多糖、非水溶性多糖金属盐、非水溶性交联蛋白质、非水溶性交联肽，非水溶性蛋白：多糖复合物、水溶性肽：多糖复合物、经与聚阳离子或聚阴离子相互反应而为不溶性的多糖或蛋白或肽、以及干粉型的非水溶性交联亲水聚合物。

10．根据权利要求9所述的释药体系，其中的多糖选自：果胶的、呫吨胶的、角叉菜胶(carrageenan)的、黄耆胶的、刺槐豆胶的、和藻酸的不溶性金属盐；呫吨胶的、瓜尔胶的、葡聚糖的、角叉菜胶(carrageenan)的、黄耆胶的、刺槐豆胶的、果胶的、淀粉的、羟丙基纤维素的、羟乙基纤维素的、羟丙基甲基纤维素的、羧甲基纤维素与藻酸的、纤维素的、微晶纤维素的、不溶性淀粉的和微晶淀粉的不溶性交联衍生物。

11．根据权利要求10所述的释药体系，其中的不溶性藻酸金属盐选自藻酸钙、藻酸锌、藻酸铝、藻酸铁、藻酸亚铁。

12．根据权利要求10所述的释药体系，其中的不溶性果胶金属盐选自果胶钙、果胶锌、果胶铝、果胶铁、果胶亚铁。

13．根据权利要求9所述的释药体系，其中所说的交联是以选自甲醛、戊二醛、表氯醇、二酸酰氯、二酸酐、二异氰酸酯、二胺和硼砂的物质作为交联剂而进行的。

14．根据权利要求9所述的释药体系，其中的不溶性交联蛋白质选自：戊二醛交联的水解明胶、甲醛交联的水解明胶、戊二醛交联的明胶、甲醛交联的明胶、戊二醛交联的胶原蛋白和甲醛交联的胶原蛋白。

15．根据权利要求9所述的释药体系，其中的非水溶性的交联的亲水聚合物选自一组由丙烯酸聚合物(carbomers)组成的物质。

16．根据权利要求9所述的释药体系，其中的非水溶性的交联的亲水聚合物选自一组由交联吡咯烷酮组成的物质。

17．根据权利要求1所述的释药体系，其中，非水溶性载体为EudragitE^TM，非水溶性的亲水颗粒为果胶钙、且肠溶包衣为Eudragit L^TM。

18．一种将药物释放到需要该药物治疗的患者胃肠道内的方法，其中，该方法包括口服给予权利要求1-7中的任一释药体系。

19．根据权利要求18所述的方法，其中，该药物选自一组由诊断剂和治疗剂组成的物质。

20．根据权利要求18所述的方法，其中，胃肠道中的释药部位选自胃、小肠、结肠和直肠。

21．根据权利要求18所述的方法，其中，待治疗患者的疾病选自：结肠炎、节段性回肠炎、过敏性胃综合征、胃炎、胰腺炎、高血压、绞痛、关节炎、风湿性关节炎、气喘、心律不齐、局部痉挛、粘膜溃疡、腹泻、便秘、息肉、癌、囊肿、感染性功能紊乱和寄生虫致功能紊乱。