[发明专利]新的维生素D类似物

权利要求书

1．通式Ⅰ化合物其中Q代表C₁-C₈亚烃基，R代表氢或C₁-C₃烃基，烃基或亚烃基是指从直链、支链或环状饱和或不饱和的碳氢化合物上除去1或2个氢原子后的得到的基团或二基，或两个R基团与带有羟基基团的碳原子一起形成C₃-C₈碳环。

2．权利要求1中的式Ⅰ化合物，其中Q代表C₃-C₅饱和或不饱和的亚烃基。

3．权利要求1中的式Ⅰ化合物，其中Q代表(CH₂)_n,C≡C-(CH₂)_n-1，其中n为3,4或5且R代表甲基或乙基。

4．权利要求1中的式Ⅰ化合物，其为a)1(S),3(R)-二羟基-20-甲基-18-(5-甲基-5-羟基-己基氧基)-9,10-断-孕(甾)-5(Z),7(E),10(19)-三烯，b)1(S),3(R)-二羟基-20-甲基-18-(4-乙基-4-羟基-己基氧基)-9,10-断-孕(甾)-5(Z),7(E),10(19)-三烯，c)1(S),3(R)-二羟基-20-甲基-18-(4-乙基-4-羟基-己-2-炔氧基)-9,10-断-孕(甾)-5(Z),7(E),10(19)-三烯，d)1(S),3(R)-二羟基-20-甲基-18-(4-羟基-4-甲基戊基氧基)-9,10-断-孕(甾)-5(Z),7(E),10(19)-三烯，e)1(S),3(R)-二羟基-20-甲基-18-(4-羟基-4-甲基戊-2-炔-1-基氧基)-9,10-断-孕(甾)-5(Z),7(E),10(19)-三烯，f)1(S),3(R)-二羟基-20-甲基-18-(3-(1-羟基-1-甲基乙基)苯基甲基氧基)-9,10-断-孕(甾)-5(Z),7(E),10(19)-三烯。

5．制备权利要求1中的式Ⅰ化合物的方法，其中：对式Ⅲ化合物进行氧化，其中Y’为氢或四氢吡喃基；R为甲基或乙基；Q为权利要求1中的C₁-C₈亚烃基，得到通式Ⅳ化合物其中Y’,R,Q定义同上；然后使式Ⅳ化合物，其中Y’为四氢吡喃基；但如果Y’为氢，则反应改用与三甲基甲硅烷基氯化物进行反应，与(3S-(1Z,3α,5β))-(2-(3,5-双(叔丁基二甲基甲硅烷氧基)-2-亚甲基环亚己基)乙基)二苯基膦氧化物及强碱进行反应，得到式Ⅵ化合物其中Q和R定义同上，且Y为三甲基甲硅烷基或四氢吡喃基；式Ⅵ化合物用氟化氢或四丁基铵氟化物去保护，生成所需的式Ⅰ化合物。

6．含有有效量的一或多个权利要求1-4中的化合物以及药学上可接受的、无毒的载体和/或辅助剂的药物组合物。

7．权利要求6中的药物组合物，该药物组合物的剂量单位形式含有0.1ppm至1000ppm的式Ⅰ化合物的剂量单位。

8．使用权利要求1-4中的任意一个化合物来制备药物，该药物可用于治疗和预防甲状旁腺机能亢进；促进骨生成和治疗骨质疏松症；治疗神经功能失调、阿尔茨海默氏疾病、糖尿病、高血压、痤疮、脱发、皮肤老化、光照老化、免疫系统失衡及风温性关节炎和哮喘的炎症疾病，以及牛皮癣和癌的以非正常细胞分化和/或细胞增殖为特征的疾病状态。