[发明专利]干扰素结合物无效
| 申请号: | 97113049.3 | 申请日: | 1997-05-29 | 
| 公开(公告)号: | CN1088721C | 公开(公告)日: | 2002-08-07 | 
| 发明(设计)人: | P·S·巴朗;A·V·帕勒罗尼 | 申请(专利权)人: | 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司 | 
| 主分类号: | C08G65/34 | 分类号: | C08G65/34;C07K14/555;A61K38/21 | 
| 代理公司: | 北京市中咨律师事务所 | 代理人: | 黄革生,刘金辉 | 
| 地址: | 瑞士*** | 国省代码: | 暂无信息 | 
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 干扰素 结合 | ||
1.具有下式的生理活性的PEG-IFNα结合物,
其中R和R’为独立的低级烷基;X为NH或O;n及n’为总数从600到1500的整数;上述结合物中聚乙二醇单元的平均分子量为从26000道尔顿到66000道尔顿。
2.根据权利要求1的结合物,其中的聚乙二醇单元的平均分子量从35000到45000道尔顿。
3.根据权利要求2的结合物,其中的聚乙二醇单元的分子量为40000道尔顿。
4.根据权利要求1的结合物,其中R和R’为甲基。
5.根据权利要求1的结合物,其中X为NH。
6.根据权利要求1的结合物,其中IFNα为IFNα2a。
7.根据权利要求1的结合物,其中n和n’的平均总数为850到1000。
8.根据权利要求1的结合物,其中R和R’为甲基;X为NH,IFNα为IFNα2a;n和n’之一或两者均为420。
9.根据权利要求1的结合物,其中R和R’为甲基;X为NH,IFNα为IFNα2a;n和n’之一或两者均为520。
10.根据权利要求1的结合物,其抗增殖活性较IFNα强,而抗病毒活性较IFNα弱。
11.制备PEG-IFNα结合物的方法,该结合物与IFNα比较具较具有较强的抗增殖活性及较弱的抗病毒活性,该方法为将式II的试剂与IFNα经共价键连结以产生上述的PEG-IFNα结合物。
12.药物组合物,其包括权利要求1-10中任一项所要求的PEG-IFNα结合物及治疗惰性的载体。
13.用于治疗或预防免疫调节异常疾病如肿瘤或感染疾病的药物组合物,其包括权利要求1-10中任一项所要求的PEG-IFNα结合物及治疗惰性的载体。
14.权利要求1-10中任何一项要求的PEG-IFNα结合物用来生产预防或治疗疾病的药物。
15.根据权利要求11中所述的方法制备的权利要求1-10中任一项所要求的PEG-IFNα结合物。
16.权利要求1-10中任一项所要求的PEG-IFNα结合物用于生产用来治疗或预防疾病的PEG-IFNα结合物药物。
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