[发明专利]含有环孢菌素的软胶囊制剂

权利要求书

1.一种含有环孢菌素的软胶囊制剂，其包含：(1)环孢菌素作活性成分，(2)聚乙二醇或碳酸1，2-亚丙基酯或其混合物作表面活性助剂，(3)选自脂肪酸和伯醇酯化化合物、中长链的脂肪酸三甘油酯和脂肪酸单甘油酯组的一个或其两个或多个的混合物作油性组分，和(4)一种具有8到17的HLB(亲水-亲脂平衡)的表面活性剂。

2.根据权利要求1的含有环孢菌素的软胶囊制剂，其中的环孢菌素是环孢菌素A。

3.根据权利要求1的含有环孢菌素的软胶囊制剂，其中的作为表面活性助剂的聚乙二醇是分子量为200到600的聚乙二醇。

4.根据权利要求1的含有环孢菌素的软胶囊制剂，其中的作为表面活性助剂的聚乙二醇是分子量为200的聚乙二醇。

5.根据权利要求1的含有环孢菌素的软胶囊制剂，其中的表面活性助剂是以1∶1-5的比例混合的聚乙二醇和碳酸1，2-亚丙基酯的混合物。

6.根据权利要求5的含有环孢菌素的软胶囊制剂，其中的表面活性助剂是以1∶1-2的比例混合的聚乙二醇和碳酸1，2-亚丙基酯的混合物。

7.根据权利要求1的含有环孢菌素的软胶囊制剂，其中作为油性成份的脂肪酸和伯醇的酯化化合物是亚油酸乙酯。

8.根据权利要求1的含有环孢菌素的软胶囊制剂，其中作为油性成分的中长链脂肪酸三甘油酯是辛酸/癸酸的三甘油酯。

9.根据权利要求1的含有环孢菌素的软胶囊制剂，其中作为油性成份的脂肪酸单甘油酯是油酸单甘油酯。

10.根据权利要求1的含有环孢菌素的软胶囊制剂，其中油性成份是脂肪酸单甘油酯、脂肪酸和伯醇的酯化化合物以及中长链的脂肪酸三甘油酯的混合物且混合比是1∶0.1-5∶0.1-10(按重量计)。

11.根据权利要求1的含有环孢菌素的软胶囊制剂，其中的表面活性剂是氢化植物油的聚氧乙烯产物或一种聚氧乙烯-脱水山梨醇-脂肪酸酯。

12.根据权利要求11的含有环孢菌素的软胶囊制剂，其中的表面活性剂是由按重量1∶0.1-5混合的聚氧乙烯(50)氢化蓖麻油和聚氧乙烯(20)脱水山梨醇单月桂酸酯组成的混合表面活性剂。

13.根据权利要求1的含有环孢菌素的软胶囊制剂，其中的环孢菌素、表面活性助剂、油性组分和表面活性剂是以1∶0.1-10∶1-10∶1-10的重量比存在的。

14.根据权利要求13的含有环孢菌素的软胶囊制剂，其中的环孢菌素、表面活性助剂、油性组分和表面活性剂是以1∶0.5-8∶2-6∶2-8的重量比存在的。

15.根据权利要求1的含有环孢菌素的软胶囊制剂，其中组合物被包封在明胶壳中，明胶壳含或一或多种选自下面的增塑剂：甘油，山梨醇，己三醇，碳酸亚丙基酯，己二醇，脱水山梨醇，四氢呋喃醇醚，二甘醇单乙醚，1，3-二甲基-2-咪唑酮和二甲基异山梨酸酯。