[发明专利]杂芳族羧酸的芳基酰胺的制备方法

权利要求书

1．通式Ⅰ酰胺的制备方法：

其中：A¹是氮或CR¹,

      A²是氮或CR²,

      A³是氮或CR³,

      A⁴是氮或CR⁴,

      A⁵是氮或CR⁵,

条件是环成员A¹-A⁵中至少有一个是氮，并且两个氮原子不直接相互连接；

如果存在R¹-R⁵，则其分别是氢，C_1-4的烷基或芳基，取代基R¹-R⁵中还可以有一个是通式为-OR的基团，其中R是任选地用一个或多个相同或不同的选自卤素、甲基、三氟甲基、甲氧基、甲硫基和乙磺酰基的基团取代的芳族或杂芳族基团；

R⁶是氢或C_1-4的烷基；

R⁷是任选地用一个或多个相同或不同的选自卤素、甲基、三氟甲基、甲氧基、甲硫基和乙磺酰基的基团取代的芳族或杂芳族基团，

其特征在于在以下列通式的二膦为配体的钯配合物的存在下并使用一种碱：

其中：R⁸是氢或C_1-4的烷基；

R⁹-R¹²分别为C_3-6仲烷基或叔烷基，C_5-7的环烷基或任选地用一个或多个相同或不同的选自卤素、甲基、三氟甲基、甲氧基、甲硫基和乙磺酰基的基团取代的苯基；

Y是CH_o,NH_p或氧；

n是0或1；

o是1或2；

p是0或1；

Q是有机桥基团，它与两个相邻的碳原子和Y，如果存在的话，一起形成任选地用一个或多个相同或不同的选自卤素、甲基、三氟甲基、甲氧基、甲硫基和乙磺酰基的基团取代的五元或六元饱和的或芳族的碳环或杂环，当是芳族环时，它能任选地与过渡金属配合，

使通式Ⅱ的卤化物：

其中A¹-A⁵如上所限定，X是氯，溴或碘，

与一氧化碳和下列通式的胺反应：

                      R⁶-NH-R⁷    Ⅲ,

其中R⁶和R⁷如上所定义。

2．如权利要求1所述的方法，其特征在于A²是氮，并且是吡啶环的一部分。

3．如权利要求2所述的方法，其特征在于R¹是式-OR基团，R如权利要求1所定义。

4．如权利要求3所述的方法，其特征在于R是任选地用一个或多个相同或不同的选自卤素、甲基、三氟甲基、甲氧基、甲硫基和乙磺酰基的基团取代的苯基。

5．如权利要求1所述的方法，其特征在于A¹是氮，并且是吡啶环的一部分。

6．如权利要求1所述的方法，其特征在于A¹和A⁵是氮，并且是嘧啶环的一部分。

7．如权利要求1所述的方法，其特征在于A¹和A⁴是氮，并且是吡嗪环的一部分。

8．如权利要求1所述的方法，其特征在于A¹,A³和R⁵是氮。

9．如权利要求5-8中任何一项权利要求所述的方法，其特征在于R²是式-OR基团，R如权利要求1所定义。

10．如权利要求9所述的方法，其特征在于R是任选地用一个或多个相同或不同的选自卤素、甲基、三氟甲基、甲氧基、甲硫基和乙磺酰基的基团取代的苯基。