[发明专利]作为药物的反式阿朴长春蔓宁酸酯衍生物无效
| 申请号： | 96199131.3 | 申请日： | 1996-12-13 |
| 公开（公告）号： | CN1072670C | 公开（公告）日： | 2001-10-10 |
| 发明（设计）人： | 乔包·桑泰;伊什特万·莫尔德瓦伊;安德拉斯·韦德尔斯;玛丽亚·因采;亚诺什·克赖德尔;拉斯洛·奇布拉;耶诺奈·福尔考什(玛丽亚·柯杰克);伊达·多伊奇柰尤哈兹;阿尼克·盖尔;玛吉特·佩廖尼兹奈帕罗猜;伊丽莎白·拉彼斯;安德拉斯·塞凯瑞斯;玛丽亚·扎杰尔奈包拉日;亚当·萨卡地;费伦茨·奥什;贝拉·基斯;埃贡·卡尔帕蒂;山多尔·福尔考什 | 申请（专利权）人： | 里克特格登化工有限公司 |
| 主分类号： | C07D461/00 | 分类号： | C07D461/00;A61K31/395 |
| 代理公司： | 中原信达知识产权代理有限责任公司 | 代理人： | 王维玉 |
| 地址： | 匈牙利*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 作为 药物 反式 长春 蔓宁酸酯 衍生物 | ||
1．新的下式所代表的外消旋的和旋光活性的反式阿朴长春蔓宁酸酯衍生物及其治疗上可接受的盐：
其中
R为氢或Z-C=O基团，其中Z代表C1-4烷基，取代或未取代的芳基、芳基烷基、杂环芳基或14-象牙(洪达木)烯宁基；以及
n为2,3或4的整数。
2．根据权利要求1的反式阿朴长春蔓宁酸酯衍生物及其治疗可接受的盐，其为(-)-反式阿朴长春蔓宁酸α-(乙酰氧基)乙基酯(3β,16α)及其治疗学上可接受的盐。
3．药物组合物，包含作为活性成分的下式的化合物或其治疗上可接受的盐：
其中
R为氢或Z-C=O基团，其中Z代表C1-4烷基，取代或未取代的芳基、芳基烷基、杂环芳基或14-象牙(洪达木)烯宁基；以及
n为2,3或4的整数，
与载体和/或制药工业中常用的其它添加剂的混合物。
4．制备新的下式所代表的外消旋的和旋光活性的反式阿朴长春蔓宁酸酯衍生物及其治疗上可接受的盐的方法：
其中
R为氢或Z-C=O基团，其中Z代表C1-4烷基，取代或未取代的芳基、芳基烷基、杂环芳基或14-象牙(洪达木)烯宁基；以及
n为2,3或4的整数，
包括使外消旋的或旋光活性的下式代表的反式阿朴长春蔓宁酸酯衍生物：
其中R1代表C1-4的烷基，
在碱性催化剂的存在下，在合适的二元醇中发生酯交换反应而制备；以及如果需要的话，使所得的其中R为氢的式(Ⅰ)的化合物进行酰化，以及/或如果需要的话，拆分式(Ⅰ)的外消旋化合物，以及/或如果需要的话，把式(Ⅰ)的化合物转变为其治疗上可接受的盐。
5．下式化合物或其治疗上可接受的盐：其中
R为氢或Z-C=O基团，其中Z代表C1-4烷基，取代或未取代的芳基、芳基烷基、杂环芳基或14-象牙(洪达木)烯宁基；以及
n为2,3或4的整数，
用于制备抑制脂质过氧化作用并保护或治疗局部缺血和健忘以及各种退行性疾病例如早老性痴呆症的药物组合物。
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