[发明专利]用于局部治疗皮肤细胞增生疾病的核苷酸类似物无效

专利信息
申请号: 96195944.4 申请日: 1996-06-06
公开(公告)号: CN1220605A 公开(公告)日: 1999-06-23
发明(设计)人: 卡尔Y·霍斯泰特勒 申请(专利权)人: 卡尔Y·霍斯泰特勒
主分类号: A61K31/70 分类号: A61K31/70
代理公司: 中国专利代理(香港)有限公司 代理人: 钟守期,谭明胜
地址: 美国加利*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 用于 局部 治疗 皮肤 细胞 增生 疾病 核苷酸 类似物
【权利要求书】:

1.一种治疗以皮肤细胞增生过度为特征的疾病的方法,该方法包括对疾病的皮肤或粘膜损害局部施用含有作为活性成分的具有下式的核苷类似物磷酸酯或其可药用盐:其中:

N为具有抗增生活性的核苷类似物;

Z为O或S或NH;以及

n为1、2或3。

2.一种治疗以皮肤细胞增生过度为特征的疾病的方法,该方法包括对疾病的皮肤或粘膜损害局部施用含有作为活性成分的具有下式的核苷类似物磷酸酯或其可药用盐:其中:

N为具有抗增生活性的核苷或核苷类似物;

X为O或CH2或S;

Z为O或S或NH;以及

n为1或2。

3.权利要求1或2的方法,其中所述核苷或核苷类似物选自阿糖胞苷、阿糖鸟苷(guanosine arabinoside)、5-氟脱氧尿苷、5-氟尿苷、6-氮杂尿苷、2-氯脱氧腺苷、2-氯-2'-氟阿糖脱氧腺苷、2-氟阿糖脱氧腺苷、6-甲基巯基嘌呤核苷、二脱氧胞苷、二脱氧胸苷、二脱氧鸟苷、二脱氧肌苷、二脱氧腺苷、2'-脱氧杀结核菌素、2'-脱氧间型霉素、2'-脱氧-(3,4-d)嘧啶、阿昔洛韦和更昔洛韦。

4.权利要求1或2的方法,其中所述疾病选自牛皮癣、特应性皮炎、扁平苔癣、光化性角化病、基底细胞癌和鳞状细胞癌。

5.权利要求4的方法,其中所述疾病为牛皮癣。

6.权利要求1或2的方法,其中组合物中的活性成分浓度为0.001gm%至100gm%。

7.权利要求1或2的方法,其中组合物中的活性成分浓度为0.01gm%至10gm%。

8.权利要求1或2的方法,其中组合物中的活性成分浓度为0.1gm%至5gm%。

9.根权利要求1或2的方法,其中组合物被应用于皮肤区域,每天应用1至10次,每次剂量为0 001gm%至100gm%。

10.权利要求1或2的方法,其中组合物被应用于皮肤区域,每天应用1至10次,每次剂量为0.01gm%至10gm%。

11.权利要求1或2的方法,其中组合物被应用于皮肤区域,每天应用1至10次,每次剂量为0.1gm%至5gm%。

12.一种药物组合物,该组合物含有作为活性成分的具有下式的核苷类似物磷酸酯或其可药用盐:其中:

N为具有抗增生活性的核苷类似物;

Z为O或S或NH;以及

n为1、2或3。

13.一种药物组合物,该组合物含有作为活性成分的具有下式的核苷类似物磷酸酯或其可药用盐:其中:

N为具有抗增生活性的核苷或核苷类似物;

X为O或CH2或S;

Z为O或S或NH;以及

n为1或2。

14.权利要求10或11的药物组合物,该组合物还含有丙二醇、聚乙二醇400和聚乙二醇3350。

15.权利要求10或11的药物组合物,该组合物还含有在局部给药期间增强皮肤渗透性的成分。

16.权利要求10或11的药物组合物,其中所述核苷类似物选自阿糖胞苷、阿糖鸟苷、5-氟脱氧尿苷、5-氟尿苷、6-氮杂尿苷、2-氯脱氧腺苷、2-氯-2'-氟阿糖脱氧腺苷、2-氟阿糖脱氧腺苷、6-甲基巯基嘌呤核苷、二脱氧胞苷、二脱氧胸苷、二脱氧鸟苷、二脱氧肌苷、二脱氧腺苷、2'-脱氧杀结核菌素、2'-脱氧间型霉素、2'-脱氧-(3,4-d)嘧啶、阿昔洛韦和更昔洛韦。

17.权利要求10-14中任意一项的药物组合物,其中活性成分的浓度为0.001gm%至50gm%。

18.权利要求10-14中任意一项的药物组合物,其中活性成分的浓度为0.01gm%至10gm%。

19.权利要求10-14中任意一项的药物组合物,其中活性成分的浓度为0.1gm%至5gm%。

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