[发明专利]哌嗪衍生物和它们作为5－HT1A拮抗剂的应用

权利要求书

1.一种通式(A)化合物或其可药用酸加成盐：

2.(R)-N-[1-[2-[1-[4-[5-(2，3-二氢[1，4]苯并二氧杂环己烯基)]]哌嗪基]]丙基]-N-(2-吡啶基)环己烷甲酰胺或其可药用酸加成盐。

3.权利要求1或2的化合物，其中酸加成盐是由硫酸，盐酸，氢溴酸，磷酸，酒石酸，富马酸，马来酸，柠檬酸，乙酸，甲酸，甲磺酸，对-甲苯磺酸，草酸或琥珀酸衍生得到的盐。

4.一种药物组合物，其含有权利要求1-3之一的化合物和与之相结合的可药用载体。

5.权利要求1-3之一的化合物用于生产治疗哺乳动物CNS疾病的药物的用途。

6.一种制备权利要求1-3之一的化合物的方法，包括将式(B)的胺或其盐：

用环己烷甲酸或其酰化衍生物酰化。

7.如权利要求6的方法，其中酰化衍生物以酰卤，叠氮化物，酸酐，咪唑化物，活性酯或从碳化二亚胺得到的O-酰基脲的形式使用。

8.权利要求7的方法，其中碳化二亚胺是二烷基碳化二亚胺。

9.权利要求7的方法，其中碳化二亚胺是环己基碳化二亚胺。

10.一种制备权利要求1-3之一的化合物的方法，该方法包括将式(E)的酰胺或其盐：

用提供基团(F)或其盐：

的烷基化试剂烷基化。

11.一种制备权利要求1-3之一的化合物的方法，该方法包括将式(G)化合物或其盐：

用式(H)化合物或其盐：烷基化，其中X¹是离去基团如卤素或烷基-或芳基-磺酰氧基。