[发明专利]人体免疫缺陷病毒(HIV)蛋白酶抑制剂的制备工艺

权利要求书

1.化合物(F)的生成工艺式中R选自氢、C_1-10烷氧羰基或者无取代或有取代的C_1-10烷基，这里所述取代基是芳基或杂芳基；R¹选自氢、C_1-10烷基、一、二或三卤代C_1-10烷基或芳基；且R²是C_1-10烷基或芳基；

包括使一种亚胺(C)在一种羧酸R¹-CO₂H的存在下与R²NC反应，生成化合物(F)

2.权利要求1的工艺，进一步包括使化合物(F)解封(脱保护)生成化合物(I)的步骤

3.权利要求1的工艺，其中亚胺(C)是通过使式H₂N(CH₂)₂NHR的乙二胺化合物A与卤代乙醛或卤代乙醛二C_1-2烷基缩醛反应而生成的。

4.权利要求3的工艺，其中化合物(F)是用一锅法制备的，而没有先分离亚胺(C)

5.权利要求1的工艺，其中R是有取代的C_1-5烷基，这里所述取代基是杂芳基。

6.权利要求5的工艺，基中R是且R²是叔丁基。

7.权利要求6的工艺，进一步包括拆析外消旋化合物以分离出化合物1的步骤

8.权利要求7的工艺，进一步包括使化合物1与化合物2反应生成化合物3的步骤

9.权利要求8的工艺，进一步包括使化合物3解封生成化合物J的步骤

10.酰胺(G)的生成工艺式中R选自氢、C_1-10烷氧羰基或者无取代或有取代的C_1-10烷基，这里所述取代基是芳基或杂芳基；

包括使一种腈(H)在一种强酸的存在下与选自叔丁醇、异丁烯或叔丁酯中的一种化合物反应，生成酰胺(G)

11.权利要求10的工艺，其中R是有取代的C_1-5烷基，这里所述取代基是杂芳基。

12.权利要求11的工艺，其中R是

13.权利要求10的工艺，其中强酸选自H₂SO₄、H₃PO₄、CH₃SO₃H或BF₃。

14.权利要求13的工艺，其中强酸是H₂SO₄。

15.权利要求13的工艺，其中腈(H)是通过使一种亚胺(C)与一种氰化物离子反应生成腈(H)来制备的。

16.权利要求15的工艺，其中亚胺(C)是通过使式H₂N(CH₂)₂NHR的乙二胺化合物(A)与一种卤代乙醛或卤代乙醛二C_1-2烷基缩醛反应制备的。

17.权利要求16的工艺，其中腈(H)的制备是用一锅法完成的，没有先分离亚胺(C)

18.权利要求12的工艺，进一步包括拆析外消旋化合物以分离出化合物1的步骤

19.权利要求18的工艺，进一步包括使化合物1与化合物2反应生成化合物3的步骤

20.权利要求19的工艺，进一步包括使化合物3解封生成化合物J的步骤

21.式(C)的化合物式中R选自氢、C_1-10烷氧羰基或者无取代或有取代的C_1-10烷基，这里所述取代基是芳基或杂芳基。