[发明专利]作为白三烯拮抗剂的含有二醇的喹啉衍生物无效

专利信息
申请号: 96195085.4 申请日: 1996-11-13
公开(公告)号: CN1082950C 公开(公告)日: 2002-04-17
发明(设计)人: S·拉克林;D·克里斯特恩 申请(专利权)人: 里奥药物制品有限公司
主分类号: C07D215/12 分类号: C07D215/12;A61K31/47;C07D215/18
代理公司: 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 代理人: 唐伟杰
地址: 丹麦巴*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 作为 白三烯 拮抗剂 含有 喹啉 衍生物
【权利要求书】:

1.通式I化合物,其药用无毒盐,其纯立体异构体,或者其立体异构体混合物,

其中R1为氢或者卤素,m为0,1或者2。

2.权利要求1中所述的通式I的化合物,其中R1是氟或者氯。

3.权利要求1中所述的盐,其中该盐为与选自下述酸生成的盐,这些酸选自盐酸,溴氢酸,氢碘酸,磷酸,硫酸,硝酸,对-甲苯磺酸,甲磺酸,甲酸,乙酸,丙酸,柠檬酸,酒石酸,或马来酸。

4.权利要求1的化合物,其中所述的化合物选自:

(+)-2R,3R-E-3-N-[3-2-(6,7-二氟喹啉-2-基)乙烯基]-苯基氨基-3-苯基-1,2-丙二醇

(+)-2R,3R-E-3-N-[3-2-(喹啉-2-基)乙烯基]-苯基氨基-3-苯基-1,2-丙二醇

(-)-2S,3S-E-3-N-[3-(2-喹啉-2-基)乙烯基]-苯基氨基-3-苯基-1,2-丙二醇

(+)-2R,3R-E-3-N-[3-2-(7-氯喹啉-2-基)乙烯基]-苯基氨基-3-苯基-1,2-丙二醇

(-)-2S,3S-E-3-N-[3-2-(7-氯喹啉-2-基)乙烯基]-苯基氨基-3-苯基-1,2-丙二醇

(+)-2R,3R-E-3-N-[3-2-(7-氟喹啉-2-基)乙烯基]-苯基氨基-3-苯基-1,2-丙二醇

(-)-2S,3S-E-3-N-[3-2-(7-氟喹啉-2-基)乙烯基]-苯基氨基-3-苯基-1,2-丙二醇

(-)-2S,3S-E-3-N-[3-2-(6,7-二氟喹啉-2-基)乙烯基]-苯基氨基-3-苯基-1,2-丙二醇及它们的盐类和纯的对映体形式。

5.药物组合物,其含有权利要求1-4中任一要求的化合物和辅剂。

6.制备权利要求1的式I化合物的方法,其中a)式II胺其中R1及m具有上述定义,与式III化合物反应其中X是可形成的“好的离去基团”;或者b)式II胺与式IV化合物反应

7.权利要求1的化合物在制备用于治疗并预防一些疾病的药物中用途,这些疾病包括有哮喘,过敏,类风湿性关节炎,脊柱关节炎,痛风,动脉粥样硬化,增殖性及选自牛皮癣及过敏性皮炎的炎性皮肤疾患,慢性炎性肠疾患,以及其它炎性疾患,与心绞痛有关的血管痉挛,肺动脉高压,囊状纤维化,成人呼吸窘迫综合症,缺血及再灌注损伤,偏头痛。

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