[发明专利]原位形成通道的水溶性药物控释配方

权利要求书

1.一种控释药剂，包含：

(a)一个压缩核心，其主要包含

(i)药物

(ii)占压缩核心重量5％-20％的水溶性渗透剂

(iii)药学上可接受的水溶性聚合物粘合剂

(iv)常规的药物赋形剂；及

(b)包围核心的双层包衣，它主要包含：

(i)使药物持续释放的第一内包衣层，所述内包衣层，主要包含药学上可接受的塑化不溶性聚合物，以及药学上可接受性的水溶性聚合物；以及，

(ii)使药物立即释放的第二外包衣层，所述外包衣层，主要包含有效量的药物及水溶性聚合物。

2.根据权利要求1中所定义的控释药片，其特征在于：药物选自下列群中，包括有：

麻黄碱、伪麻黄碱、苯丙醇胺、氯苯那敏、苯海拉明、茶苯海明、消炎痛、拉贝洛尔、沙丁氨醇、氟哌啶醇、盐酸阿米替林、可乐芬那、可乐定，及其水溶性盐，或者水溶性酯类、醚类、酰胺类、或复合物。

3.根据权利要求1中所定义的控释药片，其特征在于：水溶性渗透作用剂选自下列群中，包括有：

氯化钠、氯化钾、硫酸镁、氯化镁、硫酸钠、硫酸锂、尿素、环己六醇、蔗糖、乳糖、葡萄糖、山梨醇、果糖、甘露醇、六碳糖、琥珀酸镁、磷钾酸或其混合物。

4.根据权利要求1中所定义的控释药片，其特征在于：聚合物粘合剂是聚乙烯吡咯烷酮。

5.根据权利要求1中所定义的控释药片，其特征在于：围绕核心的包衣内的不溶性聚合物是以塑形剂三醋精加以塑化。

6.根据权利要求1中所定义的控释药片，其特征在于：围绕核心的包衣内的不溶性聚合物是不溶性的纤维素衍生物。

7.根据权利要求6中所定义的控释药片，其特征在于：围绕核心的包衣内的不溶性的纤维素衍生物是乙基纤维素。

8.根据权利要求7中所定义的控释药片，其特征在于：围绕核心的包衣包括羟丙基纤维素。

9.控释药片包含

(a)一个压缩核心，其主要包含：

(i)减充血剂和/或抗组织胺剂

(ii)水溶性渗透剂，其占压缩核心重量的5％到20％

(iii)药学上可接受的聚合物粘合剂

(iv)常规的药物赋形剂；及

(b)包围核心的双层包衣，其主要包含：

(i)以三醋精加以塑化的乙基纤维素和羟丙基纤维素的内包衣层；以及，

(ii)伪麻黄碱、特非那定和羟丙基纤维素的外包衣层。

10.控释药片，包含：

(a)一个压缩核心，其主要包含：

(i)伪麻黄碱、氢氯酸和特非那定

(ii)水溶性渗透剂，其占压缩核心重量的5％到20％

(iii)药学上可接受的水溶性聚合物接合剂

(iv)常规的药物赋形剂；及

(b)包围核心的双层包衣，其主要包含：

(i)三醋精加以塑化的乙基纤维素和羟丙基纤维素的内包衣层；以及，

(ii)伪麻黄碱、特非那定和羟丙基纤维素的外包衣层。