[发明专利]苯并咪唑化合物及其用作GABAA受体复合物调节器的用途无效
申请号: | 96193420.4 | 申请日: | 1996-04-19 |
公开(公告)号: | CN1182426A | 公开(公告)日: | 1998-05-20 |
发明(设计)人: | L·托伊伯;F·瓦廷 | 申请(专利权)人: | 纽罗研究公司;明治制果株式会社 |
主分类号: | C07D401/14 | 分类号: | C07D401/14;C07D403/14;A61K31/415;A61K31/40 |
代理公司: | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 | 代理人: | 孙爱 |
地址: | 丹麦格*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 苯并咪唑 化合物 及其 用作 gabaa 受体 复合物 调节器 用途 | ||
1.下式化合物或其药学上可接受的盐或其氧化物其中
R3是其中
A,B和D分别是CH,或A,B和D中的一个或两个是N而其它的是CH;
R11是苯基,苯并咪唑基,或单环杂芳基,它们可被选自烷基,卤素,CF3,氨基,硝基,氰基,酰氨基,烷氧基,酰基,苯基和单环杂芳基的取代基取代一次或多次;且
R6和R7之一是氢且另一个是吡咯基,它们可被选自卤素,烷基,苯基和烷氧基的取代基取代一次或多次。
2.权利要求1的化合物,它是
1-(3-(3-吡啶基)苯基)-5-(1-吡咯基)苯并咪唑,或
1-(3-(5-嘧啶基)苯基)-5-(1-吡咯基)苯并咪唑,或其药学上可接受的盐
或其氧化物。
3.含有有效剂量的权利要求1-2任一化合物,或其药学上可接受的加成盐或其氧化物,和至少一种药学上了接受的载体或稀释剂的药物组合物。
4.使用权利要求1-2的任一化合物用于制备治疗活动物体包括人的障碍或疾病的药物,这些降碍或疾病是对中枢神经系统GABAA受体复合物调节的应答。
5.使用权利要求1-2的任一化合物用于制备治疗活动物体包括人的障碍或疾病的药物,这些障碍或疾病是对中枢神经系统GABAA受体复合物正调节的应答。
6.使用权利要求1-2的任一化合物用于制备治疗焦虑,睡眠障碍,记忆障碍,癫痫和其它惊厥性疾病的药物。
7.治疗活动物体包括人的障碍或疾病的方法,这些障碍或疾病是对中枢神经系统GABAA受体复合物调节的应答,该方法包括对这些需要治疗的活动物体包括人用有效剂量的权利要求1-2的任一化合物给药。
8.权利要求7的方法,其中所治疗的障碍或疾病是对GABAA受体复合物正调节的应答。
9.权利要求7的方法,其中所治疗的疾病是焦虑,睡眠障碍,记忆障碍,癫痫或其它惊厥性疾病。
10.权利要求7的方法,其中活性组分以其药物组合物的形式与药学上可接受的载体或稀释剂一起给药。
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